盐酸羟考酮注射液药理药代及临床应用分享阿片受体主要类型及效应常用阿片类药物类型及作用特点羟考酮-唯一的μ、κ双受体激动剂羟考酮是μ、κ受体激动剂，对内脏痛效果更好羟考酮其他作用特点羟考酮注射液药代动力学研究羟考酮静注时达峰时间为5分钟，半衰期为3.5小时羟考酮独特药代动力学优势在肝脏中，羟考酮主要的氧化途径为通过CYP3A4/5的N-去甲基作用成为去甲羟考酮次要氧化途径为通过CYP2D6的O-去甲基作用，成为羟吗啡酮静脉给药后，羟考酮代谢产物的血浆浓度较低羟考酮的镇痛作用不受代谢产物的影响，用于肾功能受损者更安全常用阿片类药物的药代动力学参数羟考酮与吗啡的疼痛模型比较研究StaahlCetal.Pain.2006;123(1-2):28-36.19气囊内含感温器和电极液体注入后气囊膨胀研究方法皮肤刺激结果：羟考酮与吗啡对皮肤的镇痛作用相当肌肉刺激结果：羟考酮与吗啡对肌肉的镇痛作用相当食道刺激结果：羟考酮对食道的镇痛作用强于吗啡食道刺激结果：羟考酮对食道的镇痛作用强于吗啡研究结论腹腔镜下子宫切除术后静脉患者自控镇痛(PCIA)的比较：羟考酮vs.吗啡研究设计羟考酮组0.5-24小时累计用药剂量显著低于吗啡组羟考酮组术后0.5-1小时静息VAS评分显著低于吗啡组羟考酮组术后0.5-1小时咳嗽时VAS评分显著低于吗啡组术后总体镇静评分羟考酮组显著小于吗啡组研究结论腹腔镜下胆囊切除术早期术后镇痛：羟考酮vs.芬太尼研究设计总体疼痛程度羟考酮组显著低于芬太尼组深腹痛程度羟考酮组显著低于芬太尼组不良反应发生情况羟考酮组与芬太尼组无显著性差异研究结论国内多中心研究的结果羟考酮对血压的影响小于吗啡中国成人术后疼痛处理专家共识2014：强阿片药物的PCIA推荐方案临床应用分享1---北京肿瘤医院羟考酮给药方法-全麻维持期临床应用分享1---北京肿瘤医院负荷剂量（LoadingDose）羟考酮1-10mg，通常5mg单次剂量（bolusDose）羟考酮1-2mg锁定时间（LockoutTime）取决于药物起效时间；（羟考酮5min）背景输注（BackgroundInfusion）羟考酮无或0.5mg～0.8mg/h极限量（MaxiumLimited）1h=4-6个bolus+背景，4h=8-10个bolus+背景1.GourlayGK,KowalskiSR,PlummerJL,etal:Fentanylbloodconcentration–analgesicresponserelationshipinthetreatmentofpostoperativepain.AnesthAnalg67:329,1988.2.RonaldD.MillerMD.Miller'sAnesthesia.The7thedition.2760-2763.3.DawsonPJ,LibreriFC,JonesDJ,etal:Theefficacyofaddingacontinuousintravenousmorphineinfusiontopatient-controlledanalgesia(PCA)inabdominalsurgery.AnaesthIntensiveCare23:453,1995.临床应用分享1---北京肿瘤医院临床应用分享1---北京肿瘤医院羟考酮1ml:10mg（国内规格）观察对象：择期开胸手术患者90例，分3组，年龄30～55岁、体重60～90kg，性别不限、ASA分级Ⅰ或Ⅱ级，无慢性疼痛，镇痛药、镇静药、抗抑郁药长期使用史、无酒精滥用史研究分组:S组：盐酸羟考酮注射液0.8mg/kgM组：盐酸羟考酮注射液1mg/kgL组：盐酸羟考酮注射液1.5mg/kgPCIA设置：总量100ml，维持量2ml/hbolus：2ml/次锁定时间：10min镇痛泵自动输注完毕，未达到48h，按标签上序号由专人负责配置新镇痛泵，用药剂量与第一次相同临床应用分享2---北京胸科医院临床观察临床应用分享2---北京胸科医院临床观察羟考酮在无痛人流手术--应用文献1羟考酮在无痛人流手术--应用文献2小结羟考酮-唯一的μ、κ双受体激动剂静脉给药后，羟考酮代谢产物的血浆浓度较低60食道刺激结果：羟考酮对食道的镇痛作用强于吗啡羟考酮组0.5-24小时累计用药剂量显著低于吗啡组羟考酮组术后0.5-1小时静息VAS评分显著低于吗啡组研究结论