会计学公元前1500年，高分子化合物在医药中开始应用，但早期使用的都是天然产物，如树胶、动物(dòngwù)胶、淀粉、葡聚糖、甚至动物(dòngwù)的尸体等。2.高分子药物(yàowù)的特点第二节药用功能高分子的类型和基本(jīběn)性能(2)按分子结构和制剂的形式(xíngshì)分类2.药用高分子应具备的基本(jīběn)性能3.某些(mǒuxiē)类型的药用高分子辅助材料(3)肠溶性高分子：在肠道环境溶解(róngjiě)的聚合物。如醋酸纤维邻苯二甲酸酯、醋酸纤维琥珀酸酯等含有羧基的高分子电解质。将药物混入胶粘层中贴在皮肤上，从胶粘层中渗出的药物可用以进行(jìnxíng)局部治疗。凝胶是由亲液溶胶(róngjiāo)和某些憎液溶胶(róngjiāo)通过胶凝作用而形成的冻状物，是一种吸附剂，可作为药物载体、用作智能化的药物体系。药物(yàowù)微胶囊不同大小、形状(xíngzhuàn)和包裹形式的微胶囊香精(xiāngjīng)微胶囊a.物质(wùzhì)的微胶囊化可改变其性质如颜色、比重、溶解性、压敏性、热敏性、光敏性等。例如，一个比水重的物质(wùzhì)可通过调节聚合物膜的比重和包入的空气量而使它浮于水面上。b.微胶囊的最大特点是可以控制释放内部的被包裹物质(wùzhì)，使其在某一瞬间或在一定时期内逐渐释放出来。(4)微胶囊的用途(yòngtú)(5)药物(yàowù)微胶囊的优点(6)用作药物(yàowù)微胶囊膜的高分子材料(7)药物(yàowù)微胶囊的应用具有(jùyǒu)优良的缓释作用，可按需要均匀释放，有效期达三年以上，且药物不会流失到其它部位，不会对人体产生不良影响。以乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素苯二甲酸酯等为壁膜材料(cáiliào)制成的VC微胶囊，达到了延缓VC氧化变黄的效果。d.氨茶碱制成的微胶囊第三节高分子(fēnzǐ)化的低分子(fēnzǐ)药物2.低分子药物(yàowù)与高分子的结合方式连接基团的作用(zuòyòng)是使低分子药物与聚合物主链形成稳定的或暂时的结合。端基型高分子载体(zàitǐ)药物3.高分子载体药物制备应该注意(zhùyì)的问题4.高分子载体药物(yàowù)研究与应用(2)抗生素乙烯基吡咯(bǐluò)酮-乙烯胺共聚物载体青霉素III.利用分子中羧基和胺基的缩聚反应，可制得药理活性基团(jītuán)位于主链的聚青霉素。b.链霉素也是一种广泛使用的抗菌性，但毒性很大。将链霉素中的醛基与甲基丙烯酰肼缩合(suōhé)，所得单体再与甲基丙烯酰胺等水溶性单体共聚，可得水溶的链霉素聚合物。(3)阿斯匹林(乙酰水杨酸)是一种传统的消炎药和解热镇痛药。近年来发现(fāxiàn)它还具有抗血小板凝聚的作用。类似的抗结核菌药—对氨基(ānjī)水杨酸(PAS)和抗癌剂草酚酮也可通过与聚乙烯醇结合得到高分子药物。(4)维生素是人体生长和代谢(dàixiè)所必须的，但维生素不易吸收，其中大部分在进入人体后又被排泄掉了。已经研制了多种维生素与高分子化合物结合的产物，药效大大提高。维生素B1的羟基能顺利(shùnlì)地与聚丙烯酸中的羧基结合。利用半胱氨酸型聚合物中的SH基使VB1开环加成，可得到(dédào)与上述高分子VB1不同结构的产物，但药效基本不变。同样，VC（抗坏血酸）中羟基(qiǎngjī)与聚合物中的羧基以酯的形式结合，也可得到含VC的聚合物。(5)固相酶及固相激素(jīsù)将肾上腺激素抗衡(kànghéng)剂先制成溴化物，再与丙烯酰胺-丙烯酸硫醇酯共聚物相连接，制得水溶性的固相激素，具有缓释作用。(6)抗射线(shèxiàn)药物(7)抗癌药用甲基富马酰氯与5-氟尿嘧啶(5-Fu)反应(fǎnyìng)得到单体，合成的聚合物具有抗肿瘤活性，这可能是由于它们能够缓慢释放出5-Fu之故。卓仁禧等由1,3-二羟烷基(wánjī)5-氟尿嘧啶与二氯磷酸酯制得缩聚物(8)高分子农药(nóngyào)(9)其他(qítā)治疗疟疾的特效药奎宁与丙烯酸氯反应得到奎宁的丙烯酸酯单体，聚合后的产物失去(shīqù)药效。将低分子药物高分子化是克服低分子药物的缺点、提高药物疗效的一种有效(yǒuxiào)方法。但至今为止成功的例子并不很多。其中存在的问题是显而易见的。一是可利用的高分子骨架有限，主要限于聚乙烯醇、聚（甲基）丙烯酸酯、聚丙烯酰胺，纤维素衍生物等有活性基团的聚合物。二是结构因素对药理作用的影响尚不清楚，缺乏详尽的理论指导，造成很多药物高分子化后失去药理作用。因此，在低分子药物高分子化方面，还有许多工作要做。第四节具有药理(yàolǐ)活性高分子药物2.心血管药物(yàowù)(2)抗血栓剂III.葡聚糖硫酸钠对高血脂症和由高血脂症引起的动