液体药剂主题医学知识.ppt
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精品课程配套电子教案目录知识目标掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法,常用溶剂、常用附加剂的类型及选用原则理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用能力目标能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算,液体制剂的浓度表示法能正确制备液体制剂并能进行质量检查能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题第三章液体药剂增溶、乳化、润湿、杀菌、去污、起泡和消泡等图1荷叶上的水珠的表面张力作用现象第三章液体药剂(1)在溶液中的正吸附。二、表面活性剂的分类1.阴离子表面活性剂2.阳离子表面活性剂脂肪酸甘油酯脂肪酸山梨坦(司盘、Span)聚山梨酯(吐温、Tween)聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽、Myrij)聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽、Brij)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、Poloxamer)商品名为普流罗尼克(Pluronic)表面活性剂的基本性质表面活性剂的基本性质1.胶束的形成与结构胶束:在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引,缔合在一起,形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体,称胶束。第三章液体药剂2.亲水亲油平衡值(HLB值)根据经验,将HLB值范围限定在0~40,其中非离子型表面活性剂的HLB值在1~20之间。混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:3.表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子表面活性剂发生电性结合;在碱性条件下可与阳离子表面活性剂起反应。此外,离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活。毒性。一般阳离子型>阴离子型>非离子型。吐温类的溶血作用小。刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。第三章液体药剂第三章液体药剂1.表面活性剂的增溶作用Krafft点:温度↑→离子表面活性剂溶解度↑增溶质在胶束中的浓度↑当升高到某一温度时,表面活性剂的溶解度急剧增大,这一温度称为Krafft点。昙点:对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂,当温度升高到一定程度时,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,致使其在水中的溶解度急剧下降并析出,溶液由清变浊,这一现象称为起昙,此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时,溶液恢复澄明。起泡剂指可产生泡沫的表面活性剂,一般具有较强的亲水性和较高HLB值,在溶液中可降低溶液的表面张力而使泡沫稳定。3.去污剂去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面活性剂,HLB值一般为13~16。常用的有油酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。去污机理:包括对污物表面的润湿、分散、乳化或增溶、起泡等多种过程。4.消毒剂和杀菌剂大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂,少数阴离子表面活性剂也有类似作用,如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。第二节液体药剂的组成(一)按分散系统分类均相液体药剂非均相液体药剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。第三章液体药剂第三章液体药剂防腐剂矫味剂1.甜味剂2.芳香剂3.胶浆剂4.泡腾剂第三章液体药剂溶液型液体药剂是指小分子药物以分子或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。特点:药物分散度大,易吸收;稳定性差,特别是某些药物的水溶液;多采用溶解法制备等。在一定温度下单位时间内溶出溶质的量。主要取决于溶剂与溶质分子之间的引力以及溶质分子在溶剂中的扩散速度。第三章液体药剂温度。温度升高,药物的溶解度增大,同时药物分子的扩散速度亦增加,从而提高溶解速度。搅拌。适当搅拌可以提高扩散速率,从而加速药物的溶解。粒子大小。固体药物粒子愈细,比表面积愈大,其表面形成饱和溶液的速率愈大。故溶解速度慢的药物应先粉碎,再溶解。浓溶液的稀释法根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变,稀释公式应为:C1V1=C2V2第三章液体药剂第三章液体药剂第三章液体药剂第三章液体药剂溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂,可内服也可外用。溶液剂的制法溶液剂的制备方法有三种,包括溶解法、稀释法和化学反应法。取总量1/2~3/4的溶剂加入药物搅拌溶解;小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解;难溶性药物采用适当方法增加溶解度,溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解;液体药物及挥发性药物应最后加入;溶剂应通过滤器加至全量。例复方碘口服溶液的制备[处方]碘50g碘化钾100g纯化水加至1000ml[制法]取碘化钾,加入少量纯化水约100ml溶解配