液体制剂10-2.ppt
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Liquidpreparation教学目的§4高分子溶液剂一.高分子溶液的性质2.高分子的渗透压p.28其渗透压大小与溶液浓度有关。/C对C呈直线关系.3.高分子溶液的粘度与分子量[]=KM4.高分子溶液的聚结特性5.胶凝性溶胀胃蛋白酶溶液的制备§5溶胶剂双电层electricdoublelayer吸附层和扩散层分别是带相反电荷的带电层,亦称扩散双电层.双电层之间的电位差为电位.㈡、溶胶的性质光的吸收取决于微粒的化构与组成;光的反射与散射取决于微粒的大小。Tyndall现象2、电学性质界面动电现象----在电场作用下胶粒或分散介质产生移动,在移动过程中产生电位差的现象。动电电位愈高,电泳速度愈快。纸上电泳、琼脂电泳、聚丙烯酰胺凝胶电泳等应用较广。电泳electrophonesis在电场作用下微粒进行的定向移动。电泳速度与微粒粒径大小成反比,其他条件相同时,微粒越小,移动越快。3、动力学性质4、稳定性溶胶剂的表面能很高→存在聚结不稳定性和动力学不稳定性;胶粒表面的静电斥力及胶粒荷电形成的水化膜→聚结稳定性↑;重力作用→胶粒沉降;布朗运动→沉降极慢;破坏溶胶剂的稳定性----加入带相反电荷的溶胶或电解质;增加溶胶剂的稳定性----加入保护胶体。保护胶体protectivecolloid使溶胶剂具有亲水胶体的性质而增加其稳定性的天然或合成的亲水性高分子物质。(吸附在胶粒表面,↑胶粒对分散介质的亲和力,溶胶的稳定性↑。如明胶,蛋白质等)二、溶胶剂的制备比较溶胶剂和高分子溶液剂的不同点§6混悬剂1.混悬剂对药物的要求①难溶性药物需制成液体制剂使用;②药物剂量>溶解度而不能制成溶液剂;③两种溶液混合时溶解度↓→固体析出;④使药物产生缓释长效作用。2.质量要求二.混悬剂的物理稳定性混悬微粒与溶胶微粒相似,亦可荷电;具有双电层结构(有电位).荷电微粒间存在排斥力,水分子在微粒周围形成水化膜→阻止微粒间聚结→混悬剂稳定.向混悬剂中加少量电解质→改变双电层构造及厚度→絮凝;(疏水性药物尤为敏感).㈢.絮凝与反絮凝絮凝状态的特点:斥力和引力相互作用能之和㈣.结晶微粒的长大㈤.分散相的浓度和温度三.混悬剂的稳定剂㈡.润湿剂能增加疏水性药物微粒被水湿润能力的附加剂.常用润湿剂HLB值:7~9如:spans;Tweens;poloxamer…㈢.絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂与反絮凝剂需在试验的基础上进行选择.复方炉甘石洗剂四.混悬剂的制备1、物理凝聚法将分子或离子状态的药物溶液加入另一分散介质中凝聚成混悬液的方法。(如:醋酸可的松滴眼液的制备)2、化学凝聚法化学反应生成难溶性的药物微粒,混悬于分散介质中制备混悬剂的方法。如:钡餐(BaSO4)的制备。复方氢氧化铝混悬液处方:氢氧化铝4.0g三硅酸镁8.0gCMC-Na0.16gAvicelRC9511.0g苯甲酸钠0.2g羟苯甲酯0.15g柠檬香精0.4ml蒸馏水加至100ml制法:苯甲酸钠+羟苯甲酯→溶于蒸馏水中→CMC-Na和RC951胶浆→Al(OH)3+Mg2Si3O8与胶浆研匀→加柠檬香精→定容混匀→检查、分装、包装处方分析:五、混悬剂的质量评定4、重新分散试验;100ml量筒,20rpm转动5、电位测定(电位20~25mV---絮凝;50~60mV---反絮凝);6、流变学测定。六、混悬剂的发展*干混悬剂系指将混悬剂制成干粉的形式,临用时加水或其他液体分散介质,制成高含量混悬剂。*主要适用于难溶性药物和存在生物利用度问题的药物。干混悬剂特点干混悬剂与混悬颗粒剂不同1.下列哪项不属于混悬剂的物理稳定性因素A.混悬粒子的沉降速度B.微粒的荷电与水化C.絮凝与反絮凝D.结晶增长E.破裂2.关于絮凝的错误表述是A.混悬剂的微粒荷电,电荷斥力会阻碍粒子的聚集B.加入适当的电解质,可使电位降低C.混悬剂的微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝D.为形成絮凝状态所加入的电解质称为反絮凝E.为了使混悬剂恰好产生絮凝作用,电势应控制在20~25mV范围内3.关于助悬剂的作用错误的是A.能增加分散介质的粘度B.可增加分散微粒的亲水性C.高分子物质常用来作助悬剂D.电解质常用来作助悬剂E.助悬剂可降低微粒的沉降速度4.混悬剂的质量评价不包括A.粒子大小的测定B.絮凝度的测定C.流变学测定D.溶出度测定E.重新分散试验思考题复方硫磺洗剂【处方】沉降硫磺30g硫酸锌30g樟脑醑250mlCMC-Na5g甘油100ml蒸馏水加1000ml。【制备】取沉降硫磺+甘油→研磨成细糊状;硫酸锌溶于200ml水中;CMC-Na加200ml水制成胶浆→搅拌下加入硫磺糊中研匀→移入量器中→