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口服液体制剂掌握液体制剂的含义、分类、特点;药用高分子、表面活性剂的特性与选用,液体制剂的制备与防腐。掌握高分子溶液的性质。第一节概述概念一、液体制剂的特点和质量要求①药物分散度大,又受分散介质的影响易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效。②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便。③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂。④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。(二)液体制剂的质量要求二、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1.均相液体制剂(1)低分子溶液剂(2)高分子溶液剂2.非均相液体制剂(1)溶胶剂(1)溶胶:分散相不溶于分散介质,有很大相界面,是热力学不稳定系统。(憎液溶胶)Whatisacolloid?Continuousphase(2)乳剂(3)混悬剂液体类别(二)按给药途径分类2.外用液体制剂(1)皮肤用液体制剂:如洗剂(Lotions)、擦剂(Liniments)等涂剂(Paints)(2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。(3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如灌肠剂(Enemas)、灌洗剂等。胃,小肠,大肠(一)胃胃黏膜层的主要作用是对食物进行消化,而肌层的作用主要是完成对食物的机械消化。主要功能:暂存食物和对胃内食物初步消化,进而通过胃的运动送入十二指肠。口服药物在胃内主要是崩解,分散,溶出。大多数药物在胃内吸收较差:①胃液PH:0.9-1.5.弱碱性药物吸收增加。②胃黏膜结构:表面有许多褶襞,但缺少绒毛,故吸收面积有限。③胃的运动混合、分散、搅拌,推进(二)小肠十二指肠,空肠,回肠食物消化吸收的主要部位。影响吸收的主要因素:①小肠液PH:5-7,弱碱性药物。主动转运由载体或酶,不受PH影响。②吸收面积大。③停留时间长:3-8小时。但所含酶对一些药物产生作用,导致口服无效,如多肽和蛋白质类药物。(三)大肠盲肠,结肠和直肠。直肠给药和结肠定位给药。第二节表面活性剂与药用高分子一、表面活性剂概述、结构特征界面是指物质的相与相之间的交界面。表面张力的产生,从简单分子引力观点来看,是由于液体内部分子与液体表面层分子(厚度约10-7cm)的处境不同。液体内部分子所受到的周围相邻分子的作用力是对称的,互相抵消,而液体表面层分子所受到的周围相邻分子的作用力是不对称的,其受到垂直于表面向内的吸引力更大,这个力即为表面张力。表面张力是指一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使表面自动收缩至最小面积的力。表面张力小的液体可以在表面张力大的液体表面上铺展,反之则不能铺展。完全不润湿1.什么是表面活性剂:表面活性剂是能够显著降低液体表面张力的物质。其分子结构具有双亲性:一端为亲油的非极性烃链,烃链长度一般在8个碳原子以上;另一端为亲水的极性基团,如羧酸、磺酸、氨基、胺基及它们的盐,也可是羟基、醚键等。因此,表面活性剂有很强的表面活性。结构特征表面活性剂分子结构的特点:①它们大都是长链的有机化合物,烃链长度一般不少于8个碳原子;②分子中同时具有亲水基团和亲油基团。2.表面活性剂分子在溶液中的正吸附2.表面活性剂分子在溶液中的正吸附由于表面活性剂的结构特点,在溶液中表现为正吸附现象.即表面活性剂溶于水后,在浓度较低时,表面活性剂分子在水-空气界面上定向排列,亲水基朝向水,亲油基朝向空气,形成单分子层吸附,在溶液表面的浓度大大高于溶液中的浓度.表面活性剂在溶液表面的正吸附改变了溶液表面的性质,最外层呈现碳氢链的性质,表现为较低的表面张力,使之呈现较好的润湿性、乳化性、起泡性等。表面活性剂的吸附性3.临界胶束浓度胶束(micelles):当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时,其疏水部分相互吸引,缔合在一起,亲水部分向着水,几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子(在非水溶液中则排列方向相反),这种缔合体称为胶束。临界胶束浓度(criticalmicellconcentration,CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。不同的表面活性剂其临界胶束浓度是不同的,因为不同表面活性剂胶束的分子缔合数各不相同。临界胶束浓度(criticalmicelleconcentration)胶体粒子范围(1~100nm)临界浓度通常在0.02%~0.5%左右。可以利用测定表面张力,电导率等方法达到测定临界胶束浓度的目的胶束的结构表面活性剂的分类根据极性基团的解离性质,将表面活性剂分为离子性表面活性剂和非离子性表面活性剂。离子性表面活性剂又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。一些表现出较强的表面活性同时具备有一定的起泡、乳化、增溶等性能的水溶性