作用于肾上腺素受体的药物第一节药物得构效关系及分类34肾上腺素受体激动药构效关系(一)构效关系(二)7二、肾上腺素受体阻断药指与肾上腺素受体有较强亲与力,能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合,从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用得药物。也称抗肾上腺素药。91011121314151617181920212223242526272829303132333435363738去甲肾上腺素同类药404142434445课堂讨论题第三节肾上腺素受体阻断药(adrenoceptorblockingdrugs)什么就是肾上腺素受体阻断药？一、-肾上腺素受体阻断药——酚妥拉明(phentolamine)二、-肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔(propranolol)三、、-肾上腺素受体阻断药——拉贝洛尔(labetalol)50肾上腺素受体阻断药-R阻断药得重要特点---肾上腺素升压作用翻转(即表现为降压)肾上腺素升压作用翻转(降压)一、肾上腺素受体阻断药——酚妥拉明(Phentolamine)[作用机制Mechanisms][药理作用Pharmacologicalactions]1、血压使血压↘,原因:对血管平滑肌1受体得阻断直接扩张血管2、心脏使心脏兴奋性↗,原因:血管扩张,血压下降,反射性引起交感神经兴奋阻断突触前膜2受体,使NA释放增加,激动心脏β1受体3、其她(1)拟胆碱作用胃肠道平滑肌张力↗,(2)组胺样作用胃酸分泌↗4、使AD升压作用翻转[临床应用Clinicaluses]1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起得高血压与高血压危象。2、预防静脉滴注NA可能引起得缺血性组织坏死3、治疗外周血管痉挛性疾病4、抗各种休克(感染性、心源性与神经源性)原因:舒张血管、降低外周阻力,提高心输出量,改善微循环[副作用Adversereactions]1、低血压2、胃肠道平滑肌兴奋所致得腹痛、腹泻等3、诱发胃溃疡4、静脉给药可能引起严重得心律失常,因此应缓慢注射或滴注59二、肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔(propranolol)[药动学Pharmacokinetics]１、因首过效应大,口服生物利用度不高,仅30%进入血液循环。２、脂溶性大,易透过血脑屏障。3、个体差异大,需要进行血药浓度监测。[药理作用Pharmacologicalactions]3、代谢(1)抑制交感神经兴奋引起得脂肪分解(2)拮抗肾上腺素升高血糖作用4、其她普萘洛尔有抗血小板聚集得作用[临床应用Clinicaluses]1、快速型心率失常2、心绞痛与心肌梗塞3、高血压----治疗高血压得基础药物4、充血性心力衰竭5、辅助治疗甲亢［副作用Adversereactions］［禁忌症Contraindications］1、哮喘病人2、房室传导阻滞得病人