会计学具有缓解疼痛(téngtòng)作用的药物分类第1节阿片(āpiàn)生物碱类镇痛药☆菲类(吗啡(mafēi)、可待因等)☆异喹啉类（罂粟碱等）构效关系(guānxì)吗啡(mafēi)morphine◇镇静：消除焦虑、紧张、恐惧等◇呼吸抑制：潮气量↓，呼吸节律不规整（延脑呼吸中枢和桥脑呼吸调整中枢）◇镇咳抑制咳嗽中枢（孤束核，药物(yàowù)有可待因和右美沙芬）◇其他：瞳孔缩小（桥脑缩瞳核）恶心，呕吐（催吐化学感受区）药理作用（2）☆平滑肌兴奋作用◇胃肠道：张力↑，蠕动↓，引起便秘；◇胆道：收缩（Oddi氏括约肌），引起胆绞痛；◇支气管：平滑肌痉挛，支气管哮喘(xiàochuǎn)禁用；◇膀胱：括约肌张力↑，引起尿潴留；◇子宫：抑制子宫收缩，延长产程。☆心血管系统：◇扩张血管，引起体位性低血压△促进组胺释放△抑制(yìzhì)血管运动中枢△交感张力↓◇扩张脑血管，引起颅内高压△抑制(yìzhì)呼吸，体内CO2蓄积△脑血流量增加镇痛(zhèntònꞬ)机制☆内源性阿片(āpiàn)样活性物质（内阿片(āpiàn)样肽）◇脑啡肽：甲啡肽（M-enkephalin）亮啡肽（L－enkephalin）◇内啡肽：β-内啡肽（β-endorphin）◇强啡肽（dynorphin）☆阿片受体◇阿片受体的发现：1973年，三个实验室同时发现；◇阿片受体的特点：△高效性和选择性△严格(yángé)的立体特异性△有特异的拮抗剂◇分布：边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围(zhōuwéi)灰质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠肌。◇分型：μ、δ、κ、σ吗啡类药物与阿片受体（μ）结合(jiéhé)，模拟内阿片样的作用。临床应用☆镇痛因有成瘾性，不用于一般性疼痛，仅用于剧痛(jùtònꞬ)如癌痛及心肌梗塞引起的剧痛(jùtònꞬ)。☆心源性哮喘◇与强心苷、氨茶碱合用；◇机制：△抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸△扩张外周血管△中枢镇静☆止泻阿片(āpiàn)酊或复方樟脑酊。体内过程☆口服给药，首关消除，生物利用度低；☆皮下或肌内注射吸收好；☆可透过胎盘(tāipán)；☆少量进入脑内☆肝脏代谢，肾脏排出。不良反应☆治疗剂量下：恶心、呕吐、便秘(biànmì)、胆绞痛；眩晕、嗜睡、呼吸抑制；☆耐受性及成瘾性：◇身体依赖性和精神(jīngshén)依赖性◇成瘾机制◇戒断症状☆成瘾的治疗：停药；美沙酮和二氢埃托啡序贯交替使用中毒(zhòngdú)急救☆中毒(zhòngdú)表现昏迷、瞳孔针尖样、呼吸高度抑制、血压↓、休克。☆急救人工呼吸、给氧、纳洛酮。（死因：呼吸麻痹）禁忌症分娩及哺乳期妇女(fùnǚ)、支气管哮喘、肺心病、颅内压升高、肝功能严重损害的病人。第2节人工合成镇痛药哌替啶pethidine(度冷丁dolantin、麦啶meperidine)药理作用CNS◇镇痛（为吗啡的1/10）、镇静、欣快感、呼吸抑制(yìzhì)（弱）、恶心呕吐，成瘾性弱于吗啡；◇无明显镇咳作用平滑肌中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，可引起胆绞痛，但不引起便密；可引起尿潴留；对子宫无明显影响，不延长产程；大剂量引起支气管收缩。心血管作用(zuòyòng)同吗啡。临床应用镇痛代替吗啡(mafēi)用于各种剧痛（限于其成瘾性）；麻醉前给药；人工冬眠（冬眠合剂：度冷丁、氯丙嗪、异丙嗪）；心源性哮喘。不良反应☆恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、心悸(xīnjì)、体位性低血压、成瘾性。☆禁忌症与吗啡同。阿法罗定alphaprodine：又名安那度anadol短效镇痛药，5min起效，持续2h。芬太尼fentanyl:强于吗啡100倍，用于各种(ꞬèzhǒnꞬ)剧痛，成瘾性小。美沙酮methadone药效与吗啡相当，口服同样有效(yǒuxiào)，成瘾性发生慢，戒断症状轻，且易治疗。喷他佐辛pentazocine(镇痛(zhèntònɡ)新)激动κ、σ受体，拮抗μ受体，成瘾性很小(属非麻醉药品），用于各种慢性剧痛。二氢埃托啡dihydroetorphine强于吗啡12000倍，成瘾性较吗啡轻。其他镇痛药☆曲马朵tramadol强度与喷他佐辛相似，治疗量不抑制呼吸，亦不影响心血管功能，不产生(chǎnshēng)便秘等副作用☆布桂嗪bucinnazine又名强痛定fortanodyn,镇痛作用为吗啡的1/3，多用于神经痛、炎症性痛、外伤痛、痛经、癌疼痛等，可成瘾。☆延胡索乙素及罗通定治疗内科性疼痛，分娩(fēnmiǎn)疼痛，以及疼痛引起的失眠等。阿片(āpiàn)受体拮抗剂☆纳洛酮naloxone☆纳曲酮naltrexone思考题☆吗啡为什么用于治疗心源性哮喘？☆试述吗啡的临床(línchuánɡ)应用及其药理