会计学镇静催眠药分类苯二氮卓类：作用效果(xiàoguǒ)好；安全范围大；不出现麻醉巴比妥类：传统的镇静催眠药缺点：普遍性中枢抑制，中毒量可致呼吸麻痹而死亡其它类：水合氯醛等[体内过程]吸收：口服吸收好，三唑仑＞地西泮、氟西泮＞奥沙西泮、氯氮卓；肌肉注射吸收缓慢而不规则，欲快速显效，应静脉注射分布：BPR高；可透过BBB、胎盘屏障、随乳汁分泌；有再分布现象，故中枢抑制出现快维持时间(shíjiān)短代谢：经肝药酶代谢；多数代谢产物具有活性，故t1/2延长，连续应用会蓄积排泄：肾（葡萄糖醛酸结合物为主，少数为原型），乳汁，胆汁（可存在肝肠循环）[药理作用(zuòyòng)与临床应用]1.抗焦虑作用(zuòyòng)剂量：小于镇静剂量；首选药作用(zuòyòng)部位：调节情绪反应的边缘系统（海马、杏仁核）原因：选择性高，抑制边缘系统兴奋扩散应用：持续性焦虑选用长效类（地西泮）；间歇性严重焦虑用中、短效类（氯氮卓）2.镇静催眠作用镇静作用催眠作用正常生理性睡眠特点：缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，延长睡眠持续时间NREMS的2期延长，4期缩短对REMS时相影响(yǐngxiǎng)小，停药后代偿反跳轻应用：失眠症：临床首选的催眠药。尤其是焦虑性失眠。麻醉前给药心脏电击复律前，内窥镜检查正常(zhèngcháng)生理性睡眠时相3.抗惊厥、抗癫痫作用剂量：大剂量应用：小儿高热、破伤风、药物中毒性惊厥、癫痫大发作等。临床常用地西泮和三唑仑。地西泮iv是目前用于癫痫持续(chíxù)状态的首选药机制：CNS抑制及中枢性肌松作用4.中枢性肌肉松弛作用BZ对去大脑(dànǎo)僵直有明显的肌肉松弛作用。可加强全身麻醉药的肌松效果应用：缓解CNS疾病所致的肌强直腰肌劳损引起的肌肉痉挛机制：抑制脊髓多突触反射作用机制BZs增强GABA的突触抑制效应:BZ与GABAA受体结合(jiéhé)→诱导构象变化→促进GABA与GABAA受体结合(jiéhé)→增加氯通道开放频率→神经细胞超极化→突触后抑制效应作用部位抗焦虑：杏仁核，海马边缘系统镇静催眠：脑干GABAA-R不良反应与剂量有关：治疗量连续使用，可出现头昏、困倦、乏力10倍治疗量可嗜睡大剂量可引起共济失调和思维紊乱过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制与给药途径(tújìng)有关：静注过快会抑制呼吸和循环功能与长期应用有关：耐受性、依赖性和成瘾性中毒解救：氟马西尼（flumazenil安易(ānyì)醒）禁忌症：重症肌无力、婴儿、孕妇、哺乳期妇女巴比妥酸结构(jiégòu)药理作用及临床(línchuánꞬ)应用作用机制：与剂量有关非麻醉剂量能促进GABA与GABAA-R结合，引起Cl-通道开放时间延长抑制谷氨酸介导的除极接近麻醉量抑制钙依赖性递质释放麻醉量：抑制Na+、K+通道，抑制神经元高频放电；直接激动GABAA-R，增加(zēngjiā)Cl-内流，超极化→表现为对全脑神经元无选择性抑制作用作用(zuòyòng)机制的区别不良反应巴比妥类急性(jíxìng)中毒的解救苯二氮卓类与巴比妥类比较具有的优点治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大。对REMS影响小，停药后反跳轻；缩短NREMS的4期，减少夜惊对肝药酶几无诱导作用，不影响其他(qítā)药物代谢依赖性、戒断症状较轻思睡、运动失调等副作用轻第三节其他(qítā)镇静催眠药内容(nèiróng)总结