药理学 笔记1.doc
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--药理学1、药理学是研究药物的学科之一,是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用规律的一门科学。2、药物是能对生物机体产生某种生理或生化作用,并用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。包括保健药。3、注:1.药物与毒物之间没有明确界限。2.药物的局部与全身作用的区别在于是否吸收入血。3.药物选择性高,作用范围窄。临床应用少,副作用少;反之亦然。4、药理学研究的主要内容:5、药物效应动力学研究药物对机体的作用和作用原理。6、药物代谢动力学研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态规律。药物效应动力学7、药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是分子反应机制,有其特异性8、药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同器官有其选择性。例:强心甙药物作用心肌细胞膜Na+-K+ATP酶药理反应心肌收缩力8.1、使机体机能活动提高(兴奋)或降低(抑制),即兴奋作用和抑制作用,是基本作用。9、药理效应的选择性(药物作用特异性高)药物在适当剂量时,只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织器官作用很小或无作用。药物作用特异性高的药物不一定引起选择性高的药理效应。二者不一定平行,例如:阿托品具有特异性阻断M-胆碱受体的药物作用,但药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平消肌、腺体中枢神经功能均有影响,而且有的兴奋,有的抑制。10、药理效应的二重性:凡符合用药目的或能达到防治效果的作用叫做治疗作用(治疗效果)。其余不符合用药目的,甚或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应。11.副作用是在治疗量下与防治作用同时出现的和用药目的无关的作用,一般不太严重,是不可避免的。它与药物的选择性有关,选择性低,副作用多。12、毒性反应是在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。一般比较严重。,是可避免的。13、防止毒性反应发生的主要措施:1.控制剂量或给药时间间隔。2.注意剂量个体化。14、后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。15、停药反应是指突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应。例:高血压患者,及癫痫患者。16、治疗作用包括:对因治疗、对症治疗、补充治疗16.2、变态反应:反应性与药物原有的药理效应无关,发生反应与否与所用药剂量无关。17、不良反应包括:副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应、依赖性18、剂量-效应关系:药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低间的依赖关系。分为量反应与质反应。在剂量-效应关系中,如图表示:纵坐标:表示效应的强弱。横坐标:表示药物浓度(用对数表示时为一条s型)对称曲线。量效曲线说明量效关系存在以下四个规律:药物必须达到一定的剂量才能产生效应。在一定范围内剂量增加,效应增加。效应的增加不是无限的。量效曲线的对称点在50%处,对剂量的变化反应最为灵敏。19、量反应是指药理效应强弱是连续增减的量变。用具体数量或最大反应的百分率表示。20、质反应是指药物的效应表现为反应性质的变化,药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示。21、从量效曲线可以看到下列几个特定的位点:1.最小有效浓度(剂量)即刚能引起效应的阈浓度(或剂量)2.最大效能继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升,即药物产生最大效应的能力,在量效曲线上,产生最大效应水平的高低。3.药物效应强度/效价是指引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量。反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。4.斜率斜率越小,表示药效相对温和。22.半数有效量是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度(或剂量)23.治疗指数(TI)LD50/ED50的比值称为治疗指数。是药物的安全性指标。比值愈大愈安全。但由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠,即在没能获得充分疗效剂量时可能已有少数病人中毒,因此这一安全指标并不可靠。24.如:ED50:半数有效剂量EC50:半数有效浓度TC50:半数中毒浓度TD50:半数中毒剂量LC50:半数致死浓度LD50:半数致死剂量25.治疗窗:介于最小有效浓度和最小中毒浓度之间26、受体(Receptor)是指首先与药物结合并能传递信息,引起效应的细胞成分,是存在于细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质(糖蛋白或脂蛋白)。27、配体(Ligand)是能与受体特异性结合的物质。受体都有其内源性配体(也称第一信使),如神经递质、激素、自身活性物等。配体能对相应的受体起激动作用,并引起特定的生理效应。28、药物与受体结合产生效应的两个参数:亲和力:指药物与受体结合的能力(亲和力越高,药物的强度越大),与效价强度概念一致。内在活性:指药物与受体结合后产生最大效