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多沙普伦多沙普伦多沙普伦--临床应用多沙普伦多沙普伦多沙普伦纳洛酮药代动力学口服无效,须注射给药静注后1~3min产生最大效应,持续45min肌注后5~10min产生最大效应,持续2.5~3h吸收迅速,易透过血脑屏障代谢快,人血浆T1/2为30~78min,主要在肝内生物转化,产物随尿排出纳洛酮—临床应用不良反应应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋交感神经心动过速心律失常、室性心律高血压肺水肿阿片依赖患者可出现撤药综合症.呕吐不良反应发生的严重程度与被逆转的阿片类药物数量及逆转速度相关用法用量术后拮抗麻醉性镇痛药过量的残余呼吸抑制作用静脉用药药液稀释至0.04mg/mL,按0.5~1μg/kg滴定使用,每3~5min可重复使用至通气正常,意识恢复最大用药量一般不超过0.2mg药物由中枢神经系统快速再分布,静脉使用纳洛酮的作用持续时间仅为30~45min由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制使用纳洛酮逆转长效阿片类药物时更应注意推荐肌注纳洛酮(剂量为静脉用药的2倍)或持续静脉输注(4~5μg/kg/h)用法用量新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗10μg/kg必要时每2min重复一次阿片类药物成瘾母亲分娩的新生儿若使用纳洛酮也可出现戒断症状治疗呼吸抑制的首要措施依然是开放气道与人工呼吸药物的相互作用纳洛酮对非阿片类麻醉药物如氧化亚氮的作用尚存争议纳洛酮可能可以减弱可乐定的降压作用纳美芬Nalmefene(Revex)纳曲酮、环丙甲羟二羟吗啡酮Naltrexone(ReVia)阿片受体拮抗剂与受体亲和性高半衰期较纳洛酮明显延长纳美芬用药途径:静脉给药、肌注、皮下注射完全或部分逆转围手术期阿片类药物引起的呼吸抑制静脉注射0.25μg/kg滴定每3~5min可重复使用最大用药量一般不超过1μg/kg疑似阿片类药物过量的患者推荐首剂量0.5mg/70kg最大用药量1.5mg/70kg环丙甲羟二羟吗啡酮氧吗啡酮的同类化合物明显减低或全部阻断静脉注射阿片类药物的效能,无耐受性或依赖性与纳洛酮相比,作用更强,维持时间更长临床应用预防戒毒后复发治疗阿片类药物成瘾酒精依赖者使用方法:口服氟马西尼用于逆转苯二氮卓类的中枢镇静作用用于治疗苯二氮卓类药物过量虽然氟马西尼起效快(起效时间<1min),但不能预防苯二氮卓类引起的遗忘作用尽管意识恢复,患者仍可能残留呼吸抑制潮气量与分钟通气量可恢复正常二氧化碳反应曲线斜率下降对于老年患者,氟马西尼难以完全逆转苯二氮卓类药物作用,且可能出现再次镇静氟马西尼--临床应用不良反应快速静注氟马西尼可引起患者焦虑、恐惧等不适感对已产生苯二氮卓躯体依赖者可促发严重戒断症状可增加颅脑外伤者颅内压、使颅内顺应性异常对苯二氮卓类药物抗惊厥者,可引发癫痫大发作对同时服用苯二氮卓和三环类抗抑郁药的病人可能引发癫痫发作和心律失常对使用咪达唑仑-氯胺酮麻醉的患者可增加麻醉苏醒期烦躁与幻觉的发生恶心、呕吐氟马西尼用法用量静脉用药、滴定0.2mg/min至达到预期的治疗效果最大用药量0.6–1.0mg长效苯二氮卓类药物过量者可持续静注0.5mg/h氟马西尼可被肝脏快速清除首次用药后1~2h需要重复给药,以免复睡不宜过早出PACU门诊患者不宜过早出院肝功能不全者氟马西尼与苯二氮卓类药物清除率下降