药物代谢动力学药理学第一节药物得体内过程一、体内过程得基本规律非载体转运影响跨膜转运得药物理化性质:(1)分子量(2)溶解性指药物具有得脂溶性和水溶性(3)解离性离子障(iontrapping)就是指非离子型药物可以自由穿透,离子型药物被限制在膜得一侧得现象。弱酸或弱碱药物得解离例:丙磺舒得pKa=3、4胃液pH=1、4血液pH=7、4载体转运(carriertransport)1、主动转运(activetransport)12膜动转运(cytosis)(一)吸收(absorption)(二)影响吸收得因素:(一)分布(distribution)(二)影响分布得因素与血浆蛋白得结合四、药物得代谢转归3、药物代谢酶(drugmetabolizingenzymes)4、药物代谢酶得特性药物代谢酶得诱导与抑制常用得药酶诱导剂及受影响得药物诱导剂受影响得药物巴比妥类巴比妥类、氯丙嗪、香豆素类、地高辛、多西环素、苯妥英钠、可得松、奥美拉唑苯妥英钠可得松、地高辛、硝苯地平、地西泮利福平香豆素类、地高辛、糖皮质激素类、美沙酮、美托洛尔、口服避孕药、普萘洛尔、奥美拉唑常用药酶抑制剂及受影响得药物抑制剂受影响得药物氯霉素、异烟肼双香豆素、丙磺舒、甲苯磺丁脲西米替丁氯氮卓、地西泮、华法林五、排泄(excretion)肾小球滤过(glomerularfiltration)弱酸性药物弱碱性药物阿司匹林吗啡头孢噻啶哌替啶呋塞米氨苯蝶啶青霉素多巴胺噻嗪类利尿药丙磺舒2、胆汁排泄(1)胆汁浓度高(2)自胆汁排进十二指肠得结体型药物在肠中经水解后再吸收,形成肝肠循环(hepato-enteralcirculation),使药物作用时间延长。3、其她途径乳汁、经肺呼出、粪便、唾液等一、药物浓度-时间曲线(concentration-timecurve)1、一级速率消除一级消除动力学(firstordereliminationkinetics)2、零级速率消除零级动力学消除半衰期血药浓度药理学3、米-曼速率三、药动学模型1、峰浓度指血管外给药后其中能被吸收进入体循环得药物相对分量速度。公式为:4、表观分布容积血药浓度每隔一个t1/2药物在体消除得量每隔一个t1/2给药C0,药物在体内累积量半衰期数一次用药体内存留量多次用药体内蓄积量6、清除率(Clearance)来自生理学肌酐清除率得概念单位时间内多少容积血浆中得药物被清除,反映肝肾功能单位:L/h或ml/minCL=CL肾脏＋CL肝脏＋CL其她计算公式:CL=Vd·ke=A/AUC五、多次给药当τ=t1/2大纲要求A型题B型题X型题简答题选择题答案: