主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律(运用数学原理和方法研究药物在体内的量变)。第一节药物分子的跨膜转运生物膜是由蛋白质和液态的脂质双分子层（主要是磷脂）所组成。由于生物膜的脂质性的特点，故只有脂溶性大、极性小的药物较易通过。一、被动转运（下山转运）1、脂溶扩散（lipiddiffusion）（简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。②药物的脂溶性：药物的脂溶性用油／水分配系数表示，分配系数越大，药物扩散就越快。pH对弱酸或弱碱类药物的影响，可用数学公式进行定量计算。二、载体转运特点：需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。（二）易化扩散（facilitateddiffusion）易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收，其转运的速度比脂溶扩散要快。定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。常用的给药途径：消化道给药4.首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。6.其他：胃肠内pH，药物在胃肠中相互作用、食物等对药物的影响。三、舌下给药由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙肾上腺素。四、注射给药特点是吸收迅速、完全。适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G、庆大霉素）；也适用于肝中首过消除明显的药物（硝酸甘油）。五、吸入给药气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式，如吸入麻醉药（乙醚）等。六、经皮吸收仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。皮肤单薄部位（耳后、胸前区、臂内侧等）或有炎症病理改变的皮肤，经皮吸收增加。药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效。第三节分布药物+蛋白质二、细胞膜屏障1.血脑屏障（BBB）：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性大的药物不易通过，流脑时SD易通过。四、其他因素(1)组织器官的血流量吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移的现象，称为再分布。(2)药物与组织的亲和力定义：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变。一、药物转化的方式、步骤二、药物转化的酶系统1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE。三、肝药酶的诱导剂和抑制剂CYP450选择性低、变异性大、易受药物的影响而出现增强或减弱现象。药酶抑制药：凡能够减弱药酶活性的药物（异烟肼、西咪替丁、保泰松等）。合用时，使其他药效力增强，并可产生中毒，应减少其他药的剂量。第五节排泄一、经肾脏排泄（1）肾小球滤过：绝大多数游离型药物和其代谢产物均可滤过。血细胞、大分子物质及结合型的药物不能滤过。（3）肾小管主动分泌：少数药物是经肾小管主动分泌排泄。如丙磺舒可抑制青霉素的主动分泌。二、经胆汁排泄肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶转化成原型药物，被重吸收，称之。洋地黄毒苷、地高辛等有明显肝肠循环，使t1/2延长。2.其他途径：通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。乳汁pH略低于血浆，碱性药物（吗啡、阿托品）可较多自乳汁排泄。应注意。药量-时间关系：血药浓度随时间变化的过程。一、时间-药物浓度曲线：以时间作用横坐标，血药浓度作纵坐标，绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线。图3-8血管外单次用药的时间-药物浓度曲线图血药浓度mg/l二、药物消除类型零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。消除速度与血药浓度无关。房室模型：药代动力学研究中采用的一种数学模型。1.一室开放模型：是假定机体是由一个房室组成，且药物在其中的消除速率也始终一致的模型。即给药后，药物可立即均匀分布到全身，并以一定速度再从中消除。2.二室开放模型分布四、药动学的主要参数（三）生物利用度（F）是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。通常用吸收百分率表示，即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。F=A/D×100%A为吸收进入体循环的药量，D为服药剂量。（四）表观分布容积（Vd）药物在体内达到平衡后，按血药浓度（C）推测体内药物总量（A）在理论上应占有的液体容积，即Vd=A（mg）/C（mg/L）（五）半衰期（halflife，t1/2）（2）预测按t1/2的间隔连续给药，血药浓度达到稳定状态所需时间为5个t1/2；（3）预测病人治愈停药后血中药物基本消除的时间为5个t1/2（六）清除率（clearance