药理总论上笔记.ppt
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药物效应动力学(简称药效学):研究药物使机体产生生物效应的规律及其机制(原理)。药物代谢动力学(简称药动学):研究药物在体内的变动过程(体内过程)其浓度变化的规律。二.影响药物分布的主要因素及表观分布容积:1.药物与血浆蛋白的结合率:结合率高者分布慢,反之快。结合型特点:不分布.不代谢.不排泄.无活性。结合特点:可逆性.饱和性.竞争性;2.药物本身的理化性质及体液PH值;3.特殊屏障(脂屏障):血脑屏障.血眼屏障.血胎屏障;4.组织器官血流量;5.药物与组织的结合状况(“亲和力”)。三、药物的生物转化(代谢):1.转化类型:氧化、还原、水解、结合;2.多数药物转化步骤:①氧化/还原/水解(代谢物)→②结合(代谢终产物)3.转化组织及酶系:各组织、多种酶系。主要在肝脏,重要的有肝微粒体细胞色素P450酶系(非专一性混合功能酶系)——“肝药酶”。4.影响肝药酶活性的重要因素:①肝功能;②肝药酶诱导剂和抑制剂。肝药酶诱导剂:提高肝药酶对某些物质代谢速率的药物。肝药酶抑制剂:降低肝药酶对某些物质代谢速率的药物。二.药物在体内消除(代谢和排泄)的基本规律:1.恒(定)比消除(又称一级动力学消除):单位时间消除的药量与血药浓度成正比(单位时间血药浓度按恒定的比逐渐下降)。2.恒(定)量消除(又称零级动力学消除):单位时间都消除恒定的药量(单位时间血药浓度都按恒定的量逐渐下降)。3.大多数药物在常用量时以一级动力学方式消除。4.消除速率单位—消除半衰期(简称半衰期,符号T1/2):血药浓度下降一半所需要的时间。