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会计学教学目的主要内容第一节药物作用(drugaction)一、药物作用与药理效应二、药物的治疗作用三、药物作用的两重性(选择性)药物的二重性药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也产生不良反应。称药物的二重性。四、不良反应毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体危害性反应。变态反应(过敏反应):机体受药物刺激产生的异常的病理性免疫反应,而引起生理功能障碍或组织损伤。继发性反应:由药物的治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。后遗效应:停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦致畸作用:有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎。沙利度胺,反应停四、不良反应药物的量效关系10/2/202410/2/202410/2/2024(一)剂量无效量:不出现效应的剂量。最小有效量:药物刚能引起药理效应的剂量。最大有效应量:药物产生最大效应而不出现中毒的剂量。治疗量:比阈剂量大而又小于极量的剂量,临床上对多数病人使用有效而又不会出现中毒的剂量最小中毒量:引起中毒的最小剂量。致死量:达到导致死亡的剂量。(三)量效曲线量效关系曲线:以药理效应为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。量反应量效曲线在一定剂量范围内,效应与剂量成正比强度:药物作用强弱的程度。常用一定效应所需剂量或一定剂量产生的效应来表示每个药物由于化学结构的不同,因而具有独特的量反应量效曲线。药物的化学结构、作用机制相似的,其量效曲线的形态也相似。我们可以通过量效曲线以及效能或等效剂量来比较各药作用的强弱。当同类药物比较,等效时的剂量称为效价强度(potency)。药物的强度和效能质反应指药理效应以阳性或阴性的形式来表示,其量效曲线称为质反应的量效曲线(quantaldose-responecurve)。若药物反应以在某一小样本群体中出现的频数为纵坐标,以剂量为横坐标作图,质反应的量效曲线呈常态分布曲线;若以累积频数或其百分率为纵坐标,则质反应呈长尾S型量效曲线。药物评价指标治疗指数和安全指数通常以治疗指数的大小来衡量药物的安全性,治疗指数(therapeuticindex,TI)是指药物半数致死量和药物半数有效量的比值,常以LD50/ED50表示。考虑到治疗作用和致死作用两者量效曲线的位置关系,TI数值较大并不能说明其安全性较大,所以必须参考LD1(或LD5)和ED99(或ED95)之间距离来综合作出评价。安全性评价指标1.治疗指数(TherapeuticIndex,TI)=LD50/ED50TI越大,药物安全性越大2.安全范围ED95-LD5之间的距离95%有效量5%致死量/二、构效关系药物的作用机制一、药物的非受体作用机制一、药物的非受体作用机制一、药物的非受体作用机制6第二章药效学42可逆性:药物与受体的结合形成复合物不仅可以解离,而且解离后,药物和受体都恢复原有状态,故药物与受体的结合是可逆的。多样性:受体的分布和亚型种类繁多是产生多样性的基础。同一受体,分布于不同细胞,产生效益不同。受体不同亚型产生的效应也不同。可逆性:药物与受体的结合形成复合物不仅可以解离,而且解离后,药物和受体都恢复原有状态,故药物与受体的结合是可逆的;亚细胞性和分子特性:同类受体不同亚型的分子量,亚细胞或分子特型各不相同;多样性:受体的分布和亚型种类繁多是产生多样性的基础。同一受体,分布于不同细胞,产生效益不同。受体不同亚型产生的效应也不同;第二章药效学2.同种调节和异种调节第二章药效学第二章药效学第二章药效学第二章药效学第二章药效学第二章药效学谢谢