天然药物化学绪论邹冈院士在国际上率先发现吗啡在人脑内的镇痛作用部位，这一成就被国际学术界誉为吗啡作用机理研究的里程碑。该药是从我国特有植物千层塔中提取的一种生物碱，其治疗和安全性均好于上世纪90年代以来，在美国上市的抗老年痴呆药物，受到国际上的高度重视。我国第一个被国际公认的首创新药——抗疟药蒿甲醚，被世界卫生组织列为治疗凶险型疟疾和脑型疟疾的首选药品，1995年列入世界药典，现已出口到全球几十个国家。治疗冠心病、心绞痛的现代中药——丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐，于2005年5月25日经国家SFDA批准获取新药证书和生产批文。第一章总论一、天然药物化学的内涵（二）主要内容1.中草药成分化学（ChemistryofConstituentsofChineseTraditionalandHerbalDrugs）植物化学2.有效部位（ActiveExtracts）指具有生物活性的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。3.无效成分（AnactiveConstituents）指与有效成分共存的其它成分4.杂质【注释：辩证理解上述术语的相互关系。】（五）相关课程*据1981年统计，建国以来研制新药104种，其中来自植物、动物有效成分及改构共61种，占58.6%。2.整理、发掘祖国医药学宝库生物活性成分或指标性成分——防病治病原理的探索、新资源的开发和利用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂型改进、真伪鉴别、质量控制3.植物化学分类学的研究利用植物的亲缘相关性——改变传统的形态分类方法4.发展和丰富天然有机化学理论二、天然药化的研究对象及其任务1.创新药物的研究（包括先导化合物的改构与全合成）抗肿瘤药物心脑血管药物糖尿病药物爱滋病药物抗病毒药物老年性疾病药物免疫调节药物计划生育药物急性热病类药物2.功能性食品用及相关产品功能食品天然色素香料美容化粧品3.中药现代化的研究1)中药资源的开发利用及其品质评价的研究（包括仿生）2)复方中药活性物质及其作用机理的研究3)中药材规范化种植（GAP）研究4)中药标准提取物及质量标准的研究三、天然药化发展简史㈠国际发展史1803~1806吗啡(鸦片)2.天然有机合成化学的建立与发展1）“生命力”学说的提出2）有机化合物的合成3.天然药物化学的兴衰1）合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究二十世纪：三十年代磺胺药(1935)、维生素问世四十年代盘尼西林的使用五十年代形成了新药上市的黄金时代2）药害震惊全球利血平(Reserpine)美登木碱(Maytansine)紫杉醇(Taxol)（二）国内发展史李时珍(1518-1592)《本草纲目》记载：轻粉由汞(Hg)、白砂[KH(SO4)2]、食盐(NaCl)配伍，经升华而得。这是一个伟大的化学实践。3）炼丹术与升华药物的实践发现4）汞齐法技术的实践汞齐法曾用为冶金术。“银”在《名医别录》中被列为中品，用作镇惊剂。“银膏”是“用白锡和银铂及水合成之，凝硬如“银”，用于“补牙齿缺落”。至今仍沿用于补牙。《神农本草经》：硝石列为上品，硫磺列为中品药。商周(前256~前1766)发酵法制备没食子酸。近代可用各种没食子酸鞣质资源生产没食子酸。在“射网”的制备下记载：取新鲜草乌汁，经沉淀，过滤，清液置碗中日晒蒸发，至瓶口现“黑砂点子”；再放炉内低温蒸发，直到下层为稠膏，上层现白如砂糖状的结晶。此种“砂糖样”物质，上箭最快，到身数步即死”。这种极毒的砂糖样结晶即乌头碱，在欧洲1833年提出，1860年才制得结晶。我国外藉院士、英国学者李约瑟在其巨著《中国科学技术史》中写道：“现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发现历程。”“在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus,1493~1541)将水银、锑、铋等矿物作药物(原来公认草药)的时候，存在着很大的争议，而中国在那时已使用矿物药有许多世纪。”“中国药物化学从11世纪到17世纪处于一个灿烂的时期。”（二）国内发展史延胡索乙素3)四十年代主要研究了常山的抗疟有效成分，定出了常山生物碱的分子式、母核，并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角拗。远志、前胡、丹参。射干、使君子等也做了许多工作。2.现代天然药物化学的建立和发展阶段1）特色天然化学药物如青蒿素、三尖杉酯碱、山茛菪碱、天麻素、靛玉红、齐墩果酸、丁公藤碱II、高乌头碱、石杉碱甲、川芎嗪等。2）改构药物如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。3）合成药物如黄连素、延胡索乙素、山茛菪碱、天麻素、咖啡因、靛玉红、川芎嗪、大蒜新素、罂粟碱等。天然药物化学家四、天然药化研究发展趋势2.微量