生物药剂学.ppt
上传人:王子****青蛙 上传时间:2024-09-14 格式:PPT 页数:68 大小:488KB 金币:10 举报 版权申诉
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非口服给药的吸收注射给药静脉注射肌肉注射过程:经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环。吸收途径:扩散及滤过两种方式转运,通过速度比其它生物膜快。皮下与皮内注射动脉注射大家有疑问的,可以询问和交流鞘内注射:影响注射给药吸收的因素生理因素药物的理化性质(2)分子量大小剂型因素溶液型注射剂混悬型注射液乳浊型注射剂其它因素吸入给药人体肺泡数目3—4亿个。总面积达200m2,与小肠的有效吸收表面很接近。肺泡壁由单层上皮细胞组成、并与毛细管紧密相连。药物在肺中通透性大,吸收快,吸收好又无肝脏首过作用。由于药物在呼吸道各处的沉着和损失,达到肺泡的百分率不高。图1、肺泡的微观结构图。影响肺部吸收的因素(1)脂溶性(2)药物分子量的大小(3)肺部给药气雾剂或吸入部位皮肤给药皮肤结构药物在皮肤内转运的过程影响药物经皮吸收的因素生理因素剂型因素药物的理化性质:3334给药系统性质透皮吸收促进剂经皮吸收的研究方法体外研究39体内研究口腔和舌下吸收影响口腔舌下吸收因素生理因素剂型因素直肠药物吸收直肠部位的血液循环栓剂的吸收栓剂吸收影响因素眼睛的解剖与生理药物吸收的途径生物碱透过角膜影响眼部吸收因素水溶性药物毛果芸香碱与亲脂性药物氟甲羟孕松加入W/O软膏-----缓释不同剂型及生理条件鼻腔吸收鼻粘给药途径的优势相对较大的表面积(150cm2)鼻粘膜相对较高的药物透过性丰富的粘膜下血流供应,药物吸收快,作用迅速避免肝脏首过效应药物可直接到达脑部,越过血脑屏障给药方便57鼻粘膜药物吸收所克服的障碍:鼻纤毛的自主性节律性清除(mucocilliaryclearance)粘液层和上皮细胞层(mucusandepithelialtightjunction)代谢酶的伪首过效应(pseudo-first-passeffect)影响鼻粘膜吸收的因素生理因素剂型因素脂溶性和解离度分子量和粒子大小化学降解:胃酸环境下活性降低或降解酶降解:胃肠道消化酶及肠系膜酶粘膜透过性差:细胞间紧密连接对水溶性大分子物质透过性限制首过效应导致生物利用度低促进药物从鼻粘膜吸收的手段:1.设计适宜的药物剂型:自主清除障碍生物粘附制剂vs非粘附性制剂:chitosan喷雾剂vs滴鼻剂粉末制剂vs溶液制剂凝胶剂2.采用吸收促进剂:粘液层和上皮细胞层障碍表面活性剂胆酸盐及其衍生物:sodiumtaurodihydrofusidate(STDHF)脂肪酸及其衍生物:sodiumcapriate螯合剂:EDTA磷脂类其它:环糊精、聚氨基葡糖等3.采用酶抑制剂:酶障碍4.合用上述方法鼻粘膜吸收的研究方法在体法阴道给药