药物分析合成抗菌药物的分析一、概述【发展概况与分代】各代喹诺酮类药物得主要特性—发展趋势喹诺酮类药物化学结构喹诺酮类兴味常见药物喹诺酮类兴味常见药物喹诺酮类兴味常见药物喹诺酮类兴味常见药物喹诺酮类兴味常见药物喹诺酮类兴味常见药物12喹诺酮类兴味常见药物喹诺酮类兴味常见药物喹诺酮类兴味常见药物无鉴别试验鉴别试验鉴别试验特殊杂质检查氧氟沙星中有关物质含量测定磺胺类药物——化学治疗药物,母体为对氨基苯磺酰胺(磺胺,Sulfanilamide)。磺胺类药物得贡献:控制了死亡率很高得细菌性传染疾病;磺胺类抗菌药物用于临床后,又研发出磺胺结构得利尿药、降糖药;作用机制得阐明开辟了从代谢拮抗寻找新药得途径。一、发展概述1908年合成作为偶氮染料得中间体得对氨基苯磺酰胺。1933年发表有磺胺结构片段得磺胺米柯定(百浪多息,Prontosil)治疗由葡萄球菌引起败血症报告,研究证明其具有抗抑链球菌和葡萄球菌得作用。为提高可溶性,降低毒性,合成可溶性百浪多息。研究结果:百浪多息及可溶性百浪多息在体外均无抗菌活性,其结构中得偶氮基团并非其抗菌活性得“生效基团”。推论:具有抗菌活性得就是其体内代谢物对氨基苯磺酰胺。磺胺类药物在20世纪30年代发展很快,临床上应用得药物曾有20余种。40年代以后由于青霉素等抗生素得出现,磺胺类药物在化学治疗药物中得地位下降。但青霉素稳定性差、耐药性、过敏等问题以及磺胺类药物有抗菌谱广、疗效确切、可以口服,吸收较迅速等特点,使得与抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim)等合用可使抗菌作用增强得磺胺类药物,仍为比较常用得抗菌药。目前临床上使用较多得药物有磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)。磺胺类药物特点:脂溶性大,可通过血脑屏障,疗效确切。但磺胺类药物在体内乙酰率较高,乙酰化物溶解度小,导致结晶尿、血尿得产生。这也就是限制磺胺类药物广泛用于临床得原因之一。化学结构化学结构化学结构化学结构芳伯胺基理化性质理化性质磺胺醋酰钠显蓝绿色NaOH不能过量,否则实验会失败