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抗/抑类型机制代表药耐药机制抗菌谱特点(首选等)临床应用不良反应抗β-内酰胺类1.抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成2.增加细菌胞壁自溶酶活性青霉素G头孢菌素类1.细菌生成β-lactamase2.药物对的PBPs的亲和力降低3.药物不能在作用部位达到有效浓度对大多数G+菌、G-菌、放线菌、螺旋体有强大抗菌作用。敏感菌如下:(1)G+球菌:葡萄球菌,溶血性球菌,肺炎球菌(2)G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌属(3)G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌(4)螺旋体:钩端螺旋体、梅毒螺旋体、鼠咬热螺旋体(1)G+球菌感染:溶血性链球菌、肺炎球菌;敏感的葡萄球菌、草绿色链球菌感染(2)G-球菌感染:脑膜炎双球菌、淋球菌感染(3)G+杆菌感染:白喉杆菌、破伤风杆菌(4)螺旋体病青霉素G的不良反应:1.过敏反应:(1)一般过敏反应(2)过敏性休克2.赫氏反应:抗/抑大环内酯类与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体的特殊靶位和某种核糖体的蛋白质结合,选择性抑制细菌蛋白质的合成红霉素erythromycin阿奇霉素克拉霉素靶位改变2.产生灭活酶3.主动外排机制增强1.对G+菌、部份G-菌和厌氧菌有强大的抗菌活性2.对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄葡菌也有一定的抗菌活性3.对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用4.通常为抑菌药,高浓度时为杀菌药1.革兰阳性球菌感染:主要用于对青霉素过敏的链球菌感染以及对青霉素过敏的耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染2.军团菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染3.衣原体、支原体感染红霉素的不良反应:1.胃肠道反应2.肝损害3.过敏反应4.局部刺激:不宜肌内注射,静脉滴注可引起静脉炎抗林可霉素类与敏感细菌核糖体50S亚基结合,通过抑制肽酰基转移酶的活性,使肽链延长受阻抑制蛋白质合成林可霉素克林霉素1.抗菌谱类似红霉素,主要对金葡菌,链球菌敏感2.对G-需氧菌基本无效,但对G-厌氧菌作用较强,如对厌氧菌梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌及厌氧链球菌有强的抗菌作用。1.金黄色葡萄球菌感染2.厌氧菌感染3.与伯氨喹合用治疗艾滋病患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎1.消化系统反应2.过敏反应:3.长期应用出现菌群失调,伪膜性肠炎4.肝功损害5.血液系统抗万古霉素类1.抑制细胞壁合成2.快速杀灭3.与细胞壁前体肽聚糖五肽D-丙氨酰-D-丙氨酸末端牢固结合,这种结合抑制了转肽酶,阻止了肽聚糖的进一步延长和交联,减弱了肽聚糖的合成万古霉素(vancomycin)去甲万古霉素替考拉宁1.对革兰阳性菌,尤其是革兰阳性球菌有强大的杀菌作用2.敏感的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌(MRSE)有强大的杀菌作用3.去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素1.仅用于严重的和耐药革兰阳性菌感染2.耐头孢菌素的革兰阳性菌感染3.对青霉素联合氨基苷类治疗失败的肠球菌,链球菌心内膜炎4.口服给药治疗难辩性梭菌性伪膜性结肠炎1.变态反应2.耳毒性3.肾毒性:较少,主要与氨基苷类抗生素合用时出现4.其他:偶有粒细胞减少,静脉给药可引起血栓性静脉炎抗/抑氨基糖苷类(1)始动阶段:抑制70s始动复合物的形成(2)肽链形成阶段:与30s亚基结合,使mRNA密码错译(3)终止阶段:抑制肽链的释放链霉素、streptomycin庆大霉素、gentamicin丁胺卡那霉素amikacin1.钝化酶产生2.膜通透性改变3.抗生素靶位的修饰1.杀菌作用呈浓度依赖性。2.对G+菌、G-菌均有作用,对需氧G-杆菌的抗菌作强。3.具有明显的抗生素后效应。4.在碱性环境中抗菌活性增强。(一)链霉素对结核、鼠疫杆菌作用强:鼠疫、兔热病首选(二)庆大霉素:一般G-杆菌感染首选(三)丁胺卡那霉素:不易产生耐药性碱性1.敏感G-杆菌所致的全身感染。2.对于败血症、肺炎、脑膜炎等G-杆菌引起的严重感染,联合应用其他对G-杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药,如广谱半合成penicillins、第三代头孢菌素类及喹诺酮类等。(1)耳毒性(2)肾毒性>(3)神经肌肉阻断(4)变态反应抑四环素类1.与30S亚基结合,阻止始动复合物形成,抑制细菌蛋白质合成2.能引起细菌细胞膜通透性增加,内核苷酸和其他重要物质外漏,抑制细菌DNA的复制。四环素tetracycline,土霉素1.抑制因子失活,促进药物排出细胞外2.核蛋白体保护因子阻碍了与核糖体的结合3.产生灭活酶。1.G+菌、G-菌2.支原体、衣原体、螺旋体、立克次体3.阿米巴原虫支原体、衣原体、螺旋体、立克次体首选多西霉素肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉