会计学教学(jiāoxué)基本要求解热镇痛(zhèntònɡ)抗炎药(NSAIDS)【定义】是一类具有解热、镇痛(zhèntònɡ)作用，且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDS。解热镇痛药的化构不同(bùtónꞬ)，但药理作用、作用机制及常见不良反应相似图：解热(jiěrè)镇痛药的解热(jiěrè)机制发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。因此，不宜见热就解。由于T过高能消耗体力，并引起头痛(tóutòng)、失眠、惊厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。作用(zuòyòng)机制：抑制中枢环氧化酶(COX),阻止PG的合成从而发挥解热作用(zuòyòng)。其解热作用(zuòyòng)的强弱与抑制COX活性呈正相关。解热(jiěrè)镇痛药与氯丙嗪的解热(jiěrè)特点区别:【特点】1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛疗效佳，2.对内脏绞痛、创伤性剧痛无效(wúxiào)。3.镇痛时不产生欣快感，无耐受性、无呼吸抑制。4.作用机制：抑制炎症部位PG合成。减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。5.作用部位:在外周。药物效能适应范围作用部位成瘾性作用机制呼吸抑制2.痛的产生(chǎnshēng)及镇痛作用【机制】本类药物通过抑制环氧化酶（COX）→抑制PG合成，产生抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。1.对风湿性关节炎、类风湿性关节炎具有良好的对症治疗作用；2.对急性(jíxìng)风湿性关节炎有明显的退热、止痛、抗炎、消肿效果，但无病因治疗作用，不能根治，只能延缓和减轻器质性损害的发生。4.其他（1）防治血栓形成NSAIDs可抑制COX,减少血栓素A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。（2）抗肿瘤作用对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。①抑制PGs的合成，②激活半胱氨酸天冬蛋白激酶（胱冬肽酶，aspase-3和caspase-9），诱导肿瘤细胞凋亡(diāowánɡ)，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。（3）预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。①抑制环氧化酶（COX）→抑制PG合成；②清除(qīngchú)过量的氧自由基，抑制组织损伤。近年来发现(fāxiàn)COX有两种同工酶，简称COX-1与COX-2，两者为同分异构体。COX-1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。COX-2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。目前认为NSAIDS抑制COX-1是引起不良反应的毒理学基础，抑制COX-2是NSAIDS是挥发药理效应的基础二、解热镇痛抗炎药作用机制NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。除此之外，可能尚有其他作用机制参与。NSAIDS既可抑制COX的活性，又可清除过量的氧自由基从而(cóngér)抑制组织损伤。阿司匹林已证明具有抑制转录因子表达，从而(cóngér)抑制炎症介质基因转录。膜磷脂(línzhī)的代谢途径NSAIDs对COX的选择性作用(zuòyòng)三、常见不良反应(fǎnyìng)包括1.胃肠道反应(fǎnyìng)；2.过敏反应(fǎnyìng)；3.肝损害；4.肾损害；5.心血管系统反应(fǎnyìng)；6.血液系统反应(fǎnyìng)7.CNS反应(fǎnyìng)等。防治或降低NSAHID不良反应的发生：（1）寻找(xúnzhǎo)安全有效的NSAHID；（2）研制NSAHID新型制剂，如NO-aspirin具有良好的抗炎、抗血栓作用，将成为治疗风湿性、类风湿性关节炎的理想药物第二节非选择性环氧酶抑制(yìzhì)药阿斯匹林(乙酰水扬酸,Aspirin)3.可通过血脑屏障及胎盘(tāipán)屏障；4.尿液的pH变化对其排泄影响大。【药理作用及临床应用】1、解热、镇痛作用：解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经等。2、抗风湿作用：aspirin抗风湿作用强,较大剂量（3~4g/d）治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。用药后病人在1~2天内关节肿胀缓解，发热减轻,脉搏减慢，血沉降低,病人感觉(gǎnjué)全身好转。是治疗风湿性及类风湿性关节炎首选药。3、抑制血小板聚集(jùjí)、防止血栓形成。小剂量（25～75mg/d或50～100mg/d）可用于预防脑血栓及心肌梗死。注意：阿斯匹林高浓度时能抑制血管(xuèguǎn)壁中COX（PG合成酶），使PGI2合成减少，促进血栓形成。这是因为PGI2是TXA2的