解热镇痛药及非甾体抗炎药学习教案.ppt
上传人:王子****青蛙 上传时间:2024-09-13 格式:PPT 页数:84 大小:6.3MB 金币:10 举报 版权申诉
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会计学第一节解热(jiěrè)镇痛药作用于下丘脑的体温(tǐwēn)调节中枢,使发热的体温(tǐwēn)降至正常,对正常的体温(tǐwēn)无影响。解热(jiěrè)镇痛药与镇痛药比较解热镇痛药在1838年首次(shǒucì)从植物提取出来。1、名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸2、性质:(1)物理性质(wùlǐxìngzhì):白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微酸,遇湿气缓缓分解;微溶于水,溶于碳酸氢钠或氢氧化钠溶液,同时分解;(2)化学性质(huàxuéxìngzhì):A、水解后,硫酸酸化析出(xīchū)白色水杨酸沉淀,可供鉴别。B、加三氯化铁后加热(jiārè)显紫堇色,可检测水杨酸的含量3、合成(héchéng):水杨酸与醋酐经乙酰化反应(硫酸催化)4、杂质(zázhì)检查:B、检查(jiǎnchá)乙酰水杨酸酐的含量;C、水杨酸(引起变色(biànsè),变色(biànsè)后不可使用)6、应用:A、解热、镇痛、消炎;B、抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成,从而抑制血小板凝聚,防治动脉(dòngmài)血栓和心肌梗死;C、最近研究还表明:对结肠癌有预防作用。7、不良反应:刺激(cìjī)胃粘膜细胞,引起出血,还可引起阿司匹林哮喘、阿司匹林肝炎及造血和血液系统疾病。溃疡病患者慎用或禁用二、苯胺(běnàn)类名称:N-(4-羟基苯基)乙酰胺又名:扑热息痛性质:物理性质:白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,略溶于水,饱和水溶液显酸性,溶于丙酮,易溶于热水(rèshuǐ)或乙醇;化学性质(huàxuéxìngzhì):化学性质(huàxuéxìngzhì):遇三氯化铁显蓝紫色,可供鉴别(jiànbié);对氨基酚稀盐酸溶液(róngyè)与亚硝酸钠反应后,再与碱性β-萘酚反应,呈红色合成(héchéng)杂质(zázhì)检查--对氨基苯酚5、代谢(dàixiè):6、应用:解热镇痛(zhèntònɡ),无抗炎作用;常作复方感冒药的成分之一。注意:如过量服用对乙酰氨基酚,应用N-乙酰半胱氨酸来对抗。三、吡唑酮类1、名称:化学名:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基(ānjī)]甲烷磺酸钠盐一水合物又名:罗瓦尔精2、性质:白色或微黄色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,易溶于水,略溶于乙醇,易氧化,需避光保存;3、应用:解热镇痛,有肾损伤(sǔnshāng)、粒细胞减少、药热和过敏等不良反应,仅限于其他药物难以控制的高热。第二节非甾体抗炎药治疗如风湿、类风湿性、关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病(jíbìng)的药物。甾体抗炎药非甾体抗炎药一、3,5-吡唑烷二酮类酸性(suānxìnꞬ)鉴别(jiànbié)体内(tǐnèi)代谢羟步宗oxyphenbutazone邻氨基(ānjī)苯甲酸类(芬那酸类)生物(shēngwù)电子等排原理生物(shēngwù)电子等排体(isostere)经典的电子等排体:具有相同总数外层电子(同价)的原子或原子团。非经典的电子等排体:具有相似的物理和化学性质,能够产生相似的生物(shēngwù)活性的相同价键的基团。经典的电子等排体置换:经典的电子等排体包括(1)一价电子等排体:如卤素(lǔsù)和XHn基团,X=C、N、O、S。(2)二价电子等排体:如R-O-R’、R-NH-R’、R-CH2-R’、R-Si-R’。(3)三价电子等排体:如-N=、-CH=。(4)四价电子等排体:=C=、=N=、=P=。非经典的电子等排体置换(zhìhuàn):(1)基团的倒转(2)极性相似基团的置换(zhìhuàn)(3)范德华半径相似原子的置换(zhìhuàn)(4)开链成环(5)分子形状相似甲芬那酸􀁺mefenamicacid苯环与邻氨基(ānjī)苯甲酸不共平面体内(tǐnèi)代谢将N原子用O,S,CH2,SO2,NCH3或COCH3置换(zhìhuàn)则活性降低这类药物都具有(jùyǒu)较好的消炎镇痛作用,用于风湿性和类风湿性关节炎,但副作用多,主要是胃肠道反应、皮疹、贫血,偶有神经系统症状。5-羟色胺化学名:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚(yǐnduǒ)-3-乙酸又名:消炎痛性质(xìngzhì)鉴别(jiànbié):体内(tǐnèi)代谢合成(héchéng)应用(yìngyòng)主要为胃肠副作用,对中枢神经系统和造血系统影响显著(xiǎnzhù),精神病患者、老年人慎用,孕妇、哺乳期妇女、儿童及消化道溃疡和阿斯匹林过敏者慎用。比吲哚美辛不良反应少,临床(línchuánꞬ)用于治疗风湿和类风湿性关节炎。