重点难点授课内容第一节抗溃疡药抗溃疡药分类抗酸药－中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝胃酸分泌抑制剂：－H2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁－质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑－抗M1胆碱受体药：哌仑西平－抗胃泌素药：丙谷胺胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾抗幽门螺杆菌药：抗微生物药一、组胺H2受体拮抗剂结构特点与作用特点：西咪替丁：第一个用于临床的咪唑类H2受体拮抗剂，抗组胺作用强，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳（抗雄激素）等副作用。雷尼替丁：用呋喃环置换西咪替丁结构中的咪唑环，环上引入二甲氨基甲基，将侧链末端氰基亚氨基置换为硝基甲叉基，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强5～8倍，无西咪替丁的抗雄激素等作用。法莫替丁：以噻唑环代替西咪替丁结构中的咪唑环，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强30～100倍，比雷尼替丁强6～10倍，无西咪替丁的抗雄激素作用。盐酸雷尼替丁性质H2受体拮抗剂构效关系二、质子泵抑制剂结构与作用特点奥美拉唑性质：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色，不溶于水。亚砜基上硫原子有手性，具光学活性，药用其外消旋体。其S-（—）型异构体为埃索美拉唑。本品为酸碱两性化合物，可溶于碱液，在强酸性水溶液中不稳定，很快分解。作用特点：口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞（酸性环境）。体外无活性，在酸性条件下转化为次磺酰胺，与H+/K+-ATP酶形成二硫键的共价结合，使酶失活。奥美拉唑是次磺酰胺的前药，次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢物。不可逆型质子泵抑制剂，有可能引发胃癌，不宜长期连续使用。第二节促胃肠动力药和止吐药药物结构：－多潘立酮－甲氧氯普胺－莫沙必利－西沙必利作用特点：甲氧氯普胺：又名胃复安，属于苯甲酰胺类化合物，遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增加。本品为多巴胺受体拮抗剂，可作用于胃肠道和中枢神经系统，兼有促动力和止吐的功效，主要不良反应为镇静作用等中枢神经系统反应。西沙必利：为第三代促胃肠动力药，是对甲氧氯普胺结构改造发现的新药。在该药上市后的不良反应监测中，发现可能引起罕见的、能危及生命的室性心律失常。国家规定零售药店停止销售西沙必利，将其限制在医院医生处方下由医院药房发售，并对西沙必利使用说明书进行了修改。多潘立酮通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等。分类：1.吩噻嗪类：如氯丙嗪、奋乃静等，对各种呕吐（除晕动病呕吐外）有效。2.抗组胺类药：如茶苯海明、苯海拉明等，常用于晕动病呕吐。3.多巴胺或5-羟色胺受体拮抗剂：如甲氧氯普胺、昂丹司琼等。4.其他：东莨菪碱、维生素B6等。盐酸昂丹司琼学习小结学习小结学习小结