会计学药理(yàolǐ)毒理药动学药物相应(xiāngyīng)作用禁忌证不良反应注意事项专家(zhuānjiā)点评限制(xiànzhì)氨基糖苷类临床应用的难题新一代氨基糖苷类主要针对(zhēnduì)耐药菌和耳肾毒性开发上市(shàngshì)阿米卡星成为氨基苷类临床治疗的里程碑异帕米星拥有(yōngyǒu)庆大霉素高抗菌活性和阿米卡星的耐酶和低耳肾毒性双重优势阿米卡星vs异帕米星：分子结构(fēnzǐjiéɡòu)类似，但安全性更佳（一）异帕米星杀菌(shājūn)活性与抗钝化酶评估异帕米星对多数(duōshù)G-杆菌MIC90≤1μg/mL异帕米星对常见G-肠杆菌(gǎnjūn)抗菌活性超过80％导致(dǎozhì)氨基糖苷类失活的主要修饰酶异帕米星对ACC(6’)稳定(wěndìng)，优于庆大霉素和阿米卡星临床(línchuánɡ)检测耐药率在同类中最低产ESBLs肠杆菌导致临床一线抗菌药物(yàowù)的失效我国ESBL肠杆菌(gǎnjūn)检出率居亚洲最高异帕米星对ESBL大肠杆菌显示高效(ɡāoxiào)杀菌活性对耐药金葡菌(MRSA)同样(tóngyàng)显示了强大抑菌作用---对MRSA的MIC90值同类(tónglèi)中最低氨基糖苷(tánggān)类耳肾毒性的病理机制异帕米星在细胞(xìbāo)浆内的空间构向与庆大霉素完全不同异帕米星引起肾皮质(pízhì)细胞损伤、修复和凋亡程度最小异帕米星的耳肾组织药物(yàowù)蓄积同类中最低临床(línchuánɡ)推荐剂量下肾损伤发生率最低欧洲(ōuzhōu)Ⅱ-Ⅲ期临床试验(N=1200):耳毒性发生率1.1%，肾毒性发生率1.7%异帕米星的耳毒性(dúxìnɡ)发生率最低耳肾毒性影响因素(yīnsù)及临床应用注意事项异帕米星的PAE时间(shíjiān)在同类中最长推荐异帕米星一日一次给药，减少(jiǎnshǎo)耳肾毒性发生率其它(qítā)可降低异帕米星耳肾毒性的用药措施与β-内酰胺类联用发挥(fāhuī)协同杀菌作用异帕米星的临床(línchuánɡ)抗菌特点异帕米星临床(línchuánɡ)应用指征异帕米星异帕米星适应症和临床(línchuánɡ)用药方法谢谢(xièxie)！