药剂学第九章液体制剂.ppt
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第九章液体制剂第一节概述第二节液体制剂的溶剂和附加剂第三节低分子溶液剂第四节高分子溶液剂第五节溶胶剂第六节混悬剂第七节乳剂第八节不同给药途径用液体制剂第九节液体制剂的包装与贮存第一节概述概念一、液体制剂的特点和质量要求①药物分散度大,又受分散介质的影响易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效。②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便。③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂。④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。(二)液体制剂的质量要求二、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1.均相液体制剂(1)低分子溶液剂(2)高分子溶液剂2.非均相液体制剂(1)溶胶剂(2)乳剂(3)混悬剂液体类别(二)按给药途径分类2.外用液体制剂(1)皮肤用液体制剂:如洗剂、擦剂等。(2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。(3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如灌肠剂、灌洗剂等。第二节液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂一、液体制剂常用溶剂①水(water)②甘油(丙三醇,1,2,3-丙三醇,glycerin)③二甲基亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO)④乙醇(alcohol)⑤丙二醇(propyleneglycol)⑥聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)⑦脂肪油(fattyoils)⑧液体石蜡(liquidparaffin)⑨乙酸乙酯三、液体制剂常用附加剂(一)增溶剂(solubilizer)(一)增溶剂(二)助溶剂(hydrotropyagent)1.助溶机理(1)形成可溶性分子络合物(2)形成复盐(3)形成分子缔合物2.常用助溶剂(三)潜溶剂(cosolvent)机理(四)防腐剂(preservation)①对羟基苯甲酸酯类本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的碳原子数增加而增强,但在水中的溶解度却依次减小。几种酯联合应用可产生协同作用,防腐效果更好。以乙、丙酯(1∶1)或乙、丁酯(4∶1)合用时最多,其浓度均为0.01%~0.25%。另外,本类防腐剂遇铁变色,在弱碱、强酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸附。②苯甲酸及其盐类苯甲酸及其盐类③山梨酸及其盐类山梨酸及其盐类④苯扎溴胺⑤醋酸氯己定⑥其他防腐剂(五)矫味剂1.甜味剂(sweetingagents)蔗糖甜菊甙(stevioside)糖精钠(saccharinsodium)阿司帕坦(aspartame)2.芳香剂人工合成香料按化合物分类有醇、醛、酮、酸、酯、胺、醚、酚、内酯、萜、缩醛等香料,使用最多的是酯类。香精又称调合香料,其组成包括天然香料、人工合成香料及一定量的溶剂,如苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。3.胶浆剂4.泡腾剂(六)着色剂1.天然色素(1)食用色素(2)外用色素(七)其它第三节低分子溶液剂一、溶液剂(一)制备方法1.溶解法溶解法如使用非水溶剂,容器应干燥。制得的溶液剂应及时分装、密封、灭菌、贴标签及进行外包装。2.稀释法(二)举例复方碘溶液二、芳香水剂芳香水剂芳香水剂主要用作制剂的溶剂和矫味剂,但盐类常可使挥发油析出而呈现浑浊或油滴,配制时可适当减少芳香水剂的用量,或加适量的增溶剂阻止其析出。芳香水剂也可单独用于治疗,近年研究发现,具有祛痰、止咳、平喘、清热、镇痛、抗菌等作用的挥发油较多,随着芳香水剂的品种增多,其应用范围也在扩大。制备方法1.溶解法2.稀释法3.蒸馏法三、糖浆剂质量要求质量要求糖浆剂制备方法(1)热溶法热溶法的特点(2)冷溶法2.混合法(1)一般水溶性药物或药材提取物,可先用少量蒸馏水制成浓溶液;水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解,然后与单糖浆混匀。(2)液体制剂可直接加入单糖浆中,混匀,必要时过滤。(3)药物如为含醇制剂,与单糖浆混合时常发生混浊,可先与适量甘油助溶,再与单糖浆混匀。(4)药物如为水性浸出制剂,因含蛋白质等多种杂质,易变质,应先纯化,加入单糖浆中,混匀。(四)注意事项(五)举例[作用与用途]驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。[注解]1.枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒,微有引湿性,在水中易溶,5%水溶液pH值为5~6。2.本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液,矫味剂常用柠檬香精(0.72%)、桑子汁香精(0.22%)的乙醇(0.37%)溶液。四、醑剂甘油剂(Glycerins)系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。甘油剂应用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油吸湿性大,应密闭保存。制备方法六、涂剂酊剂(tincture)系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂,亦