执业药师《药学专业知识二》考点：抗寄生虫病药2017执业药师《药学专业知识二》考点：抗寄生虫病药导语：寄生虫病可分为原虫病和蠕虫病，原虫病包括疟疾、阿米巴病、利什曼病等，蠕虫病包括吸虫病、丝虫病和线虫病等，因此抗寄生虫病药可分为抗原虫药(antiprotozoaldrugs)和抗蠕虫药。第一节抗疟药一、药理作用与临床评价(一)作用特点——顺序调整。1.氯喹——控制症状首选药。能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。不足：对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治。机制——①抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖;②干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。临床用于：①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟;②阿米巴肝炎或肝脓肿——甲硝唑治疗无效或禁忌者;③免疫抑制作用——治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。机制——通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。不足——对红细胞外期疟原虫无效。临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯喹虫株;也用于凶险型恶性疟如脑型疟(易透过血-脑屏障)和黄疸型疟疾。不足——①复发率较高。②疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。3.奎宁——和氯喹相似，但不良反应较多，主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型。4.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的.首选药。对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。不足——对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效——不能控制症状发作。5.乙胺嘧啶——病因性预防。对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖——病因性预防。机制——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成——你想起了谁?与磺胺类或砜类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。乙胺嘧啶【马上小结】抗疟药作用及临床应用药物作用应用1.氯喹杀灭红内期;根治恶性疟;奎宁更适用于脑型恶性疟控制症状发作2.青蒿素3.奎宁4.伯氨喹红外期;杀灭配子体控制复发和传播5.乙胺嘧啶抑制红外期、蚊虫体内病因预防抗疟药口诀【TANG】乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。控制症状用氯喹，根治须加伯氨喹。伯氨喹，能耐大，防止传播和复发。(二)典型不良反应1.氯喹、伯氨喹、哌喹①常见——头晕、头痛、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木。②“金鸡纳”反应(奎宁或氯喹)。主要：感官毒性——视野缩小、角膜及视网膜变性——最严重的反应——角膜及视网膜变性，常不可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋(不可逆)。③氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。④葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者——服用伯氨喹——急性溶血性贫血——特异质反应。2.青蒿素——腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。3.乙胺嘧啶——味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶酸缺乏——巨细胞贫血、白细胞减少症。(三)禁忌证1.妊娠期、哺乳期。2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者——禁用伯氨喹。(四)药物相互作用1.氯喹+伯氨喹——根治间日疟。2.伯氨喹不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。二、用药监护(一)规避“金鸡纳”反应耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退，严重者暂时性耳聋。24h内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。大剂量中毒——抑制心肌、扩