抗感染药物二、喹诺酮类药物氟喹诺酮类药理学共同特性◆口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；多数经尿排泄，尿中浓度高；◆适用于敏感病原菌所致的尿路感染、呼吸道感染、前列腺炎，淋病及G-杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。〔临床应用〕1.泌尿生殖道感染环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星为首选；环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎首选。2.呼吸道感染左氧氟沙星与万古霉素合用首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。3.肠道感染与伤寒4.鼻咽部带脑膜炎奈瑟菌的根除治疗。〔不良反应及应用注意〕1.胃肠道反应2.CNS毒性不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。3.皮肤反应及光敏性皮炎4.对幼年动物可引起软骨组织损害，不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。5.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。6.与抗酸药同时应用，可形成络合物而减少吸收，应避免合用。7.肾功能低下者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星时应减量。三、硝基呋喃类及其他合成抗菌药物呋喃妥因（nitrofurantoin）又名呋喃坦啶（furadantin）对多数G＋和G-菌具有抗菌作用。口服吸收迅速完全。很快被组织破坏，其余以原形自肾排出。血药浓度很低，不适于治疗全身感染。尿中浓度高，用于尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。呋喃唑酮（furazolidone）又名痢特灵口服不吸收，肠内浓度高，主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。不良反应同呋喃妥因。第八节抗结核药异烟肼isoniazid（雷米封，rimifon）〔体内过程〕口服吸收快而完全，广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。大部分在肝中乙酰化为无活性的代谢产物，由肾排出，乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。表现为快代谢型和慢代谢型。慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2长，约3h。快代谢型的t1/2为70min。慢代谢型者在白种人中占50%～60%，在中国人中约占26%，快代谢型者约占50%。〔临床应用〕各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。〔不良反应〕1.神经系统毒性周围神经炎多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。中枢神经系统毒性用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。是由于维生素B6的排泄体内VB6，GABA生成减少中枢过度兴奋所致。2.肝毒性肝细胞损伤转氨酶，少数者出现黄胆，严重时有肝小叶坏死，甚至死亡。定期查肝功，肝病患者慎用。快代谢型者较多见。3.其他各种皮疹、发烧、胃肠道反应、粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血。利福平rifampicin（甲哌力复霉素，rifampin）〔体内过程〕口服吸收迅速完全，分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平。诱导肝药酶，加快自身及其他药物代谢。主要从胆汁排泄，形成肝肠循环，约60%经粪与尿排泄，患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成桔红色。〔抗菌作用〕抗菌谱广对繁殖期和静止期的结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌、耐药金葡菌等有强大的抗菌作用，对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。抗菌作用强大，低浓度抑菌，高浓度杀菌，与异烟肼相近，大于链霉素。抗菌机制特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶亚单位，阻碍mRNA合成。〔临床应用〕易产生耐药性，不宜单用。主要与其他结核病药合用，治疗各种结核病及重症患者。对耐药性金葡菌及其他细菌所致的感染也有效。还用于治疗麻风病。局部用药治疗沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎。〔不良反应〕1.胃肠道刺激症状；2.少数可见肝脏损害而出现黄疸，慢性肝病、老人单用或与异烟肼合用时易发生。严重肝病、胆道阻塞和早期妊娠者禁用；3.少数有皮疹、药热过敏反应利福平是肝药酶的强诱导剂，可加速许多药物的代谢，影响与其同时应用的药物的作用。乙胺丁醇ethambutol吡嗪酰胺pyrazinamide，PZA口服吸收快而完全。分布于全身组织、体液及干酪样病灶中，不易进入脑脊液及细胞