会计学内容提要(nèirónꞬtíyào)教学(jiāoxué)基本要求第一节抗病毒药抗病毒药的作用(zuòyòng)机制抗HIV(humanimmunodeficiencyvirus）药抗HIV药齐多夫定（ZDV）是第一个获准治疗艾滋病的药物。ZDV为治疗HIV感染的首选(shǒuxuǎn)药，可减轻或缓解AIDS相关症状，为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗HIV药合用。引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少；还有一定骨骼肌和心肌毒性。扎西他滨是第三个HIV逆转录酶抑制剂，为胞嘧啶核苷类似物，有对抗(duìkàng)HIV-I和HIV-2的活性,竞争性地抑制HIV逆转录酶，从而终止病毒DNA的延伸。2.用于对齐多夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多夫定合用治疗晚期HIV感染，临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加副作用。司他夫定为脱氧胸苷衍生物，对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性。与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗HIV感染，可用于不能耐受(naishòu)齐多夫定或对齐多夫定反应不佳的患者。拉米夫定是一种胞嘧啶核苷衍生物，能抑制乙肝病毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性，而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。用于艾滋病的治疗。常见(chánɡjiàn)的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症状一般较轻并可自行缓解。去羟肌苷能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。应在用餐30min以前或在用餐2h以后，空腹服用。与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV感染艾滋病的治疗。严重毒性是胰腺炎，其他的毒性反应(fǎnyìng)还有乳酸性酸中毒，脂肪变性，重度肝肿大，视网膜病变和和视神经炎。非核苷反转录酶抑制剂NNRTI类包括地拉韦定(delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和依法韦恩茨(efavirenz)。NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫转移发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV感染。但从不单独应用(yìngyòng)于HIV感染，因单独应用(yìngyòng)时HW可迅速产生耐药性。蛋白酶抑制剂(PIs)利托那韦(ritonavir)奈非那韦(nelfinavir)沙奎那韦(saquinavir)英地那韦(indinavir)安普那韦(amprenavir)治疗(zhìliáo)疱疹病毒药物阿昔洛韦是目前最有效(yǒuxiào)的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒也有一定作用。作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化，从而竞争性抑制病毒DNA多聚酶；并可掺入病毒DNA分子中，阻断病毒的DNA合成。为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。伐昔洛韦伐昔洛韦(valacyclovir)为阿昔洛韦二异戊酰胺酯，口服后可迅速转化为阿昔洛韦，所达血浓度为口服阿昔洛韦后的5倍。抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同(xiānɡtónɡ)。可治疗原发性或复发性生殖器疱疹、带状疱疹及频发性生殖器疱疹。偶见恶心、腹泻和头痛。更昔洛韦更昔洛韦(ganciclovir)对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似，但对巨细胞病毒抑制作用较强，约为阿昔洛韦的100倍。骨髓抑制等不良反应发生率较高。只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重(yánzhòng)CMV感染性肺炎、肠炎及视网膜炎等。曲氟尿苷曲氟尿苷(trifluridine)为卤代嘧啶类核苷，在细胞内磷酸化成三磷酸曲氟尿苷活化形式(xíngshì)，可掺人病毒的DNA分子而抑制其合成，主要抑制HSV-1、HSV-2、牛痘病毒和某些腺病毒。局部应用治疗眼部感染，是治疗疱疹性角膜结膜炎和上皮角膜炎应用最广泛的核苷类衍生物。滴眼时可能引起浅表眼部刺激和出血。碘苷碘苷(idoxuridine)又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的生长，对RNA病毒无效。本品全身应用毒性(dúxìnꞬ)大，临床仅限于局部用药，治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染。抗流感病毒药利巴韦林利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物，为广谱抗病毒药。对多种RNA和DNA病毒有效，A型和B型流感病毒、腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。治疗呼吸道合胞病毒肺炎(fèiyán)和支气管炎效果最佳。奥斯米韦药物的活性代谢产物抑制Ａ型和Ｂ型流感病毒的神经氨酸酶。通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少(jiǎnshǎo)甲型或乙型流感病毒的传播。治疗流行性感冒。报告最多的不良反应是恶心和呕吐。症状是一过性的，常在服用第一