喹诺酮类喹诺酮类磺胺类及抗菌增效剂磺胺类及抗菌增效剂抗结核药及其他抗结核药及其他抗真菌药抗真菌药合成抗菌药P492P492√ⅠⅠ..抗菌谱窄(抗菌谱窄(抗抗GG--菌),易产生耐药性,菌),易产生耐药性,作用时间短,毒性大,以萘啶酸和吡咯米作用时间短,毒性大,以萘啶酸和吡咯米酸为代表(酸为代表(6262--6969年)年)ⅡⅡ..广谱(广谱(抗抗GG--菌、抗菌、抗GG++菌和绿脓杆菌),菌和绿脓杆菌),不易产生耐药性,毒副作用小,以吡哌酸不易产生耐药性,毒副作用小,以吡哌酸为代表,用于泌尿道、肠道感染和耳鼻喉为代表,用于泌尿道、肠道感染和耳鼻喉感染(感染(7070--7777年)年)ⅢⅢ..广谱(广谱(抗抗GG++和和GG--菌、抗支原体、衣原菌、抗支原体、衣原体等),体内分布广,耐药性低,毒副作体等),体内分布广,耐药性低,毒副作用小,以诺氟沙星为代表,临床应用广泛用小,以诺氟沙星为代表,临床应用广泛((7878年-年-))√萘啶羧酸类萘啶羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类喹啉羧酸类NNOOHONNNOOHONOOHOF√1.1.11位位多取代小烃基,如乙基、多取代小烃基,如乙基、氟乙基和环丙基等氟乙基和环丙基等2.32.3-羧基和-羧基和44-酮基是活性所必-酮基是活性所必需需3.53.5位可引入氨基,提高吸收能位可引入氨基,提高吸收能力和组织分布选择性力和组织分布选择性4.64.6位氟代可增强活性位氟代可增强活性5.75.7位可引入五元环或六元环,位可引入五元环或六元环,以哌嗪多见以哌嗪多见6.X6.X原子可为碳或氮原子,亦可原子可为碳或氮原子,亦可与与11位成环位成环XNOCOOH12345678AB√1.1.2.2.3.3.77√1.1.332.2.773'3'NNNOOHOH3CNHN3H2O√诺氟沙星*:第三代性质:1.在空气中能吸收水分,遇光色变深;2.室温稳定,见光分解成7-哌嗪开环产物(P478);3.酸性回流可脱羧。NOOHONHNCH3F化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐水合物NOOHONHNFHClH2O123456718氧氟沙星*左氟沙星*:1)抗菌活性比右旋体强8-128倍,比消旋体强2倍;2)水溶性比消旋体强8倍,易制成注射剂;3)毒副作用最小,副反应发生率2.77%。NOOHONNFH3COCH3*NH2NNH2NSO2NH2百浪多息H3CCONHSO2NH2对乙酰氨基苯磺酰胺H2NSO2NH2对氨基苯磺酰胺1.1.对氨基苯磺酰胺为必需结构;对氨基苯磺酰胺为必需结构;2.2.苯环为必需基团;苯环为必需基团;3.13.1位位NN原子单取代,原子单取代,RR''多为五元或六元杂环;多为五元或六元杂环;4.44.4位较少取代位较少取代RHNSO2NHR'14对氨基苯甲酸谷氨酸二氢蝶啶焦磷酸酯二氢叶酸合成酶二氢叶酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸磺胺类药物抗菌增效剂SNONCH3H2NOOH√T1/2=11hrNNOCH3H3COH3CONH2NH2√**NHOHOHH3COOOHNNNCH3OCH3OCH3CH3OHH3CH3CCH3H3COOH3COOH1234105678911121314151620222527271144--1.1.2.2.遇亚硝酸液易被氧化成暗红色酮类化合物,遇亚硝酸液易被氧化成暗红色酮类化合物,在碱性条件下易氧化成醌型化合物在碱性条件下易氧化成醌型化合物3.3.334.4.25251/81/8--1/101/10NHOHOHH3COOOHNNNOCH3OCH3CH3OHH3CH3CCH3H3COOH3COOH√2-10ONaOOHNH22H2O√NNNH2OH1234''H3CNNCH3HHOHOHHH2HCl12341'2'3'4'122+α-Cl-H2O+OONMeOMeO1.1.332.2.3.3.KMnOKMnO44ONNNHOOO2NH√11氟康唑化学名为α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇特点:蛋白结合率低,生物利用度高,穿透中枢NNNCH2OHCH2NNNFFαClNN√ONClClClClNHNO3√OOONNOCH3NNClCl√NCH3CH3CH3CH3NNNNH2OOHOOHOH12345ONON3CH3HNOHOH2C+92P494NNOOHHNNOH2N12345678921AA与利福平描述不相符的是与利福平描述不相符的是A.A.为半合成抗生素为半合成抗生素B.B.易被亚硝酸氧化易被亚硝酸氧化C.C.对第八对脑神经有显著的损害对第八对脑神经有显著的损害D.