发现新药或新的先导化合物优化药物的药动学性质Rational.ppt
上传人:天马****23 上传时间:2024-09-11 格式:PPT 页数:28 大小:498KB 金币:10 举报 版权申诉
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1.发现新药或新的先导化合物iii.提高药物生物利用度提高在体内有效成分的利用3.合理设计新药(RationalDrugdesign,LeadOptimization)前药prodrug前药的特征前药1.改善药物吸收、生物利用度增加脂溶性以改善吸收和分布增加水溶性前药2.延长作用时间控释一般依靠制剂方式实现前药3.消除不适宜的制剂性质前药4.提高化学稳定性前药5.降低毒副作用前药6:提高作用部位特异性异丙酰肼中酰基对选择性转运的影响Site-specificdrugrelease三节前药Tripartateprodrug抗体导向酶催化前药Antibody-DirectedEnzymeProdrugTherapy,ADEPTADEPT--Lactamase生物前体(bioprecursor)多步代谢活化软药Softdrug软药代谢敏感部位:易水解的酯键内源性物质作为天然软药(如皮质激素,性激素,多巴胺,g-氨基丁酸等)内源性物质履行了生理和生化功能后,机体会迅速高效将其代谢失活以无活性代谢物为线索设计软药前药改善药物吸收、生物利用度延长作用时间消除不适宜的制剂性质提高化学稳定性降低毒副作用提高作用部位特异性生物前体软药