先导化合物的发现及结构优化策略.ppt
上传人:天马****23 上传时间:2024-09-11 格式:PPT 页数:22 大小:2.2MB 金币:10 举报 版权申诉
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特邀嘉宾-马文博老师先导化合物的结构优化策略Part1.改变代谢途径提高代谢稳定性药物发现过程中常会遇到的问题改变代谢途径的意义药物代谢1.封闭代谢位点1.1引入氟原子封闭代谢位点丁螺环酮CYP3A4代谢位点N-去烷基化2.降低脂溶性3.骨架修饰3.2成环修饰3.3骨架迁跃3.4生物电子等排3.5前药修饰Part2结构修饰降低潜在毒性活性代谢物产生毒性的原因常见警惕结构改造亚胺-醌类结构的结构策略2.封闭代谢位点小结