第一节概述（二）抗生素的来源(láiyuán)（三）抗生素质量(zhìliàng)的复杂性（二）检查1．影响产品稳定性的指标2．控制有机(yǒujī)和无机杂质的指标3．与临床安全性密切相关的指标4．其他指标（三）含量测定或效价测定1．微生物检定法─以抗生素对微生物的杀伤或抑制程度为指标来衡量抗生素效价（potency）的一种(yīzhǒnɡ)方法。其测定方法有稀释法、比浊法、管碟琼脂扩散法优点(yōudiǎn)2．理化方法─根据抗生素的分子结构特点，利用其特有(tèyǒu)的化学或物理化学及反应而进行的。3、抗生素活性表示方法(fāngfǎ)抗生素的活性以效价单位表示，即指每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分的多少。用单位（u）表示或微克（µg）表示。三、抗生素的分类（按结构与性质）：β–内酰胺类、氨基(ānjī)糖苷类、四环素类、大环内酯类、多烯大环类、多肽类苯烃胺类、蒽环类本类抗生素包括青霉素族和头孢霉素族，它们的分子结构中均含有(hányǒu)ß-内酰胺环，因此统称为ß-内酰胺类抗生素。（一）青霉素类青霉素阿莫西林（羟氨苄青霉素）普鲁卡因(pǔlǔkǎyīn)青霉素（二）头孢菌素(tóubāojūnsù)类头孢氨苄头孢拉啶头孢羟氨苄酸性(suānxìnɡ)2、与有机(yǒujī)碱（普鲁卡因）成盐青霉素钠UV7-20/（四）β–内酰胺环：不稳定性（某些金属离子）（温度）例二、鉴别(jiànbié)反应（一）呈色反应2、类似(lèisì)肽键的反应（1）茚三酮反应（2）双缩脲反应(fǎnyìng)3、其他(qítā)呈色反应（1）与重氮苯磺酸反应（2）与变色(biànsè)酸-硫酸反应（3）与H2SO4-HNO3反应(fǎnyìng)（4）与铜盐反应(fǎnyìng)二、2、重氮化-偶合(ǒuhé)反应3、遇酸→↓1、IR法2、UV法/氯唑青霉素3410.682（四）色谱法三、特殊杂质(zázhì)的检查（一）聚合物中国药典(yàodiǎn)对头孢他啶、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠等规定了各自聚合物的检查。（二）有关物质和异构体通常采用色谱法（HPLC、反相TLC法等）检查β-内酰胺类抗生素中的有关物质和异构体。（三）吸收度药典常采用测定杂质吸收度的方法来控制(kòngzhì)本类抗生素的杂质含量。例如：将青霉素钠（钾）配成1.80mg/ml的溶液，在280nm处的A≦0.10（控制(kòngzhì)杂质量）；264nm处的A为0.80～0.88（检查药物量）。四、含量(hánliàng)测定（一）碘量法反应分两步进行：（1）水解反应(按化学计算量进行)（2）氧化(yǎnghuà)-还原反应(无固定的量关系，受温度、PH值和时间等因素影响，应严格控制反应条件并采用标准品平行对照测定)V样空空白试验采用标准(biāozhǔn)品平行对照测定3、条件(tiáojiàn)（3）水解(shuǐjiě)时间4、特点(tèdiǎn)5、计算(jìsuàn)（二）电位(diànwèi)配位滴定法─汞量法2、方法(fāngfǎ)例消耗滴定液的量。每1ml硝酸汞滴定液(0.02mol/L)相当于8.029mg的总苯唑西林(按C19H19N3O5S计算)。另取本品约0.5g，精密称定，加水与上述醋酸盐缓冲液各25ml，振摇使完全(wánquán)溶解，在室温下，立即用硝酸汞滴定液(0.02mol/L)滴定，终点判断方法同上。每1ml硝酸汞滴定液（0.02mol/L）相当于8.029mg的降解物（按C19H19N3O5S计算）。总苯唑西林的百分含量与降解物的百分含量之差值即为苯唑西林的含量。3、讨论(tǎolùn)4、计算(jìsuàn)1、硫醇汞盐法(yánfǎ)（2）方法(fāngfǎ)（4）特点(tèdiǎn)（水解(shuǐjiě)）（2）方法(fāngfǎ)3、羟肟酸比色法（四）HPLC法哌拉西宁原料药含量测定色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇–0.2mol/L磷酸(línsuān)二氢钠溶液–10％氢氧化四乙基铵溶液–水（400︰50︰3︰547）用磷酸(línsuān)调节pH值至5.5为流动相。检测波长为254nm。第三节氨基(ānjī)糖苷类抗生素庆大霉素C复合物庆大霉素C1R=HR1、R2=CH3庆大霉素C2R=R2=HR1=CH3庆大霉素C1aR、R1、R2=H庆大霉素C2aR=CH3R1=R2=H庆大霉素C2bR=R1=HR2=CH3一、化学性质(huàxuéxìngzhì)链霉素pH5～7.5庆大霉素pH2～12二、（二）Molisch试验(shìyàn)（糖类反应）N-甲基葡萄糖胺反应链霉糖特有(tèyǒu)反应8-羟基(qiǎngjī)喹啉