编写单位：基础部药理学教研室适用专业及层次：五年制本科医学影像专业参考学时数：72学时（理论：72学时；）完成时间：第五学期考核方式：考试药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途，并为探索细胞生理、生化及病理过程提供实验资料。医学生学习药理学主要是要理解药物的药理作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应，为今后临床合理用药打下坚实的基础。1．药理学的性质与任务药物的基本概念；药理学：药理学是一门为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科，包括药物效应动力学和药物代谢动力学两方面。药理学是以生理学、生物化学、病理学等为基础，为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科，其研究方法是实验性的。药理学的学科任务和医学生学习药理学的主要目的。2．药物与药理学的发展史其发展经历了本草、提取活性成分、人工合成新药等阶段。药理学是随着生理学、化学等学科的发展逐渐发展起来的，并且从宏观到微观、从器官药理学到分子药理学逐渐深入，出现了很多分支乃至综合学科。3．新药开发与研究新药的来源；新药开发是一个非常严格而复杂的过程，其研究过程大致分为三步：临床前研究、临床研究和售后调研。第一节药物的基本作用1．药物作用与药理效应药物作用与药理效应的概念，药理效应的基本表现—兴奋和抑制，药物作用的选择性及意义，构效关系。2．治疗效果治疗效果，也称疗效，即指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能过程，使患病的机体恢复正常。包括对因治疗、对症治疗和补充治疗。3．不良反应凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应统称药物不良反应，包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。药源性疾病。第二节药物剂量与效应的关系药物的量效关系与量效曲线的概念。量反应与质反应，量反应与质反应量效曲线的特点。最小有效量、效能与效价强度、半数最大效应浓度(EС50)、半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)、治疗指数、安全范围。第三节药物的作用机制1．改变细胞周围的理化环境；2．参与或干扰细胞代谢；3．影响生理物质转运；4．对酶的影响；5．作用于细胞膜的离子通道；6．影响核酸代谢；7．非特异性作用；8．作用于受体。第四节药物与受体1．受体研究的由来受体与药物相互作用的几种假说：占领学说，速率学说、二态模型学说等。2．受体的概念和特性受体和配体的概念，受体的高度选择性、饱和性和可逆性。3．受体与药物的相互作用KD、pD2、亲和力、内在活性的概念，亲和力、内在活性与效应强度的关系。4．作用于受体的药物分类激动药，包括完全激动药和部分激动药，拮抗药分为竞争性药和非竞争性拮抗药。拮抗参数（pA2）。拮抗药对激动药量效曲线的影响。5．受体类型受体分4类：门控离子通道型的受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、细胞内受体。6．第二信使细胞内的第二信使有环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子等。它们可以将受体与配体（或药物）结合后获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器，从而发挥其特定的生理功能或药理效应。7．体的调节受体的可变性,受体调节方式有脱敏和增敏两种类型。向上调节和向下调节。受体调节对药物作用的影响。药物代谢动力学，简称药动学。主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。第一节药物的转运药物跨膜转运的概念，被动转运和主动转运的概念和特点及影响被动转运的因素，pKa，离子障。第二节药物的体内过程1．吸收胃肠道给药、注射给药、呼吸道给药、经皮给药吸收及其影响因素。首关消除。2．分布药物与血浆蛋白结合，血浆蛋白结合率，结合型药物与游离型药物及其对药物作用的影响。药物的再分布，药物分布的特点及其影响因素。血脑屏障，胎盘屏障。3．生物转化生物转化的步骤及药物活性的变化。生物转化酶系统，肝药酶的特性及影响肝药酶的因素。肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂。4．排泄药物排泄的途径及其影响因素。肝肠循环。第三节体内药量变化的时间过程时量关系与时量曲线。峰值浓度、达峰时间、消除半衰期、曲线下面积、生物利用度等的概念及意义。第四节药物消除动力学药物自血浆的消除。一级动力学消除及其特点，消除速率常数、稳态血药浓度、血浆清除率