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药理学(Pharmacology)抗心绞痛药心绞痛概述临床表现:胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。发作一般持续数分钟,很少超过10~15min,休息或用药物治疗后常可缓解。临床分型病理表现主要病变:冠脉痉挛、冠脉狭窄、冠状循环的小动脉病变。动脉粥样硬化图示长菱形的胆固醇结晶及紫蓝色钙化点病因及病理机制如何解决?药动学口服首关消除强,舌下含服的生物利用度为80%,而口服时仅为8%。含服后1~3分钟起效,持续10~30分钟。2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂或胸部皮肤上,可持续较长的有效浓度。药理作用硝酸甘油对冠状动脉的作用部位示意图该类药物进入体内后可在血管平滑肌细胞内生成—氧化氮,可活化鸟苷酸环化酶,使cGMP生成增多,胞浆中钙降低从而扩张小动脉和小静脉从而使心肌耗氧减少。另外,还可抗血小板聚集等作用。临床应用不良反应二、β受体阻断药应用1.治疗稳定心绞痛,可减少发作次数,对伴有高血压或心率失常者更为适用。2.对心肌梗死也有效,能缩小梗死范围。3.普萘洛尔不适用于变异型心绞痛,因阻滞冠脉β受体,α受体占优势,冠脉痉挛。主要不良反应心室射血时间延长,使心脏容积增大和诱发心力衰竭和哮喘。β受体阻断药可减慢由硝酸酯类引起的心率加快,硝酸酯类可对抗由β受体阻断药引起的冠脉收缩和心室扩大。故二者联合用药时,可取长补短、增强疗效。三、钙拮抗药硝苯地平【临床应用】1.变异型心绞痛最为有效,也可用于稳定型心绞痛。但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性。2.急性心肌梗死能促进侧枝循环,缩小梗死面积。思考题1.心绞痛产生的原因及治疗的药物有那些2.硝酸甘油抗心绞痛的机制及用途、不良反应是什么?3.为什么心绞痛时硝酸甘油与心得安合用4。请为一心绞痛患者开一处方调血脂药高血脂是动脉粥样硬化重要因素,是心脑血管疾病的主要病理基础,其所致的冠心病是发达国家的首要死亡原因。发病与遗传、饮食等因素有密切关系。脳血管性痴呆の危険因子脳虚血一.HMG-CoA还原酶抑制剂他汀类[药理作用]抑制HMG-CoA还原酶,从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化,使肝内胆固醇合成减少,降低血浆LDL、IDL,VLDL也可降低。[临床应用]对原发性高胆固醇血症,II、III型高脂蛋白血症及糖尿病性、肾性高脂血症均有效。[不良反应]轻,可使肝功能异常,肌酸磷酸激酶升高和肌肉触痛。拜斯亭事件:2001年8月8日,德国拜尔公司停止销售拜斯亭(西立伐他汀钠),主要原因是美国FDA报道了31例被认为与该药有关的横纹肌溶解症导致用药死亡的事件。横纹肌溶解症是指肌细胞产生有害物质而导致肾脏损害(肾衰)的一种疾病,临床表现为尿色异常(黑色、红色),病人出现关节疼痛和疲劳等症状,个别人出现癫痫发作。(二).胆汁酸结合树脂考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁)[药理作用]口服不吸收,在肠道中与胆汁酸络合,阻断胆汁酸重吸收,促使肝脏胆固醇向胆汁酸转化,使肝细胞LDL数量增加,促使LDL向肝转移而降低血浆LDL和TC。本类药物也抑制胆固醇吸收。[临床应用]用于IIa型高脂血症,对纯合子家族性高脂血症无效。[不良反应]恶心、腹胀、便秘(三).苯氧酸类氯苯丁酯(安妥明)因不良反应多已不用,现用吉非贝齐(诺衡)、苯扎贝特(必降脂)、非诺贝特(力平脂)及环丙贝特等。[药理作用]1口服后明显降低血浆TG、VLDL、LDL,升高HDL,增加脂蛋白脂酶活性。2.刺激apoA-1合成,抗血小板聚集。[临床应用]IIb、III、IV型高脂血症,尤家族性III型高脂血症。(四).烟酸广谱调血脂药阿昔莫思[药理作用]1.使VLDL,LDL,TG下降。可能与抑制脂肪组织中脂肪分解有关。2.可抑制血小板聚集,扩张血管,升高HDL。[临床应用]对II、III、IV、V型高脂血症均有效。也可用于心肌梗塞。[不良反应]潮红、瘙痒为突出不良反应。Thankyou!