如果您无法下载资料,请参考说明:
1、部分资料下载需要金币,请确保您的账户上有足够的金币
2、已购买过的文档,再次下载不重复扣费
3、资料包下载后请先用软件解压,在使用对应软件打开
新农药研发的进展与趋势新药研发现状新药研发的变化趋势新药研发方法的变迁农药研发的意义和必要性农药产业的市场状况农化企业研发支出研发周期-氟虫酰胺的发现1998~2013年获得ISO通用名的数量及变化趋势1997~2012年世界农药各大公司正在开发及已经商品化的品种数量全新结构创新结合ME-TOO公司之间的快速跟踪普遍现象大公司具有资源市场开发推广优势一些中小公司以全新结构为主后期市场推广与大公司合作中国新农药创制现期形势回顾历史农药创新与医药研发的技术交叉合成/测试技术互相借鉴共用设计/合成/测试/分析循环(DSTAcycle)从利平斯基规则(bioavailability)到农化五规则多晶型研究长残效期高性价比抗性成本新MOA安全性有机合成技术进步平行合成/自动合成/自动纯化杂环合成/还原氨化/酰胺化/格氏试剂/醚化催化反应金属催化/有机小分子催化碳碳交叉偶联反应-Suzuki/Heck/Negishi/Stille手性合成成本传统上是Chemistryfirst分子结构变得复杂多变基于结构基于片段检测方法的进步,从植物本身到分子水平仪器工具的快速发展NMR/UPLC/MSIdea的来源成了瓶颈规模化/机械化/自动化要求更方便专业化的剂型多重功能登记要求的变化生物技术转基因作物生物农药公众的偏好特点,接近收获期使用缺点,防止谱窄与化学防治共存,互相补充新药创新的研究方法药物和受体计算机辅助设计药效团理论药效团理论在药物设计的应用基于配体的药物设计—骨架跃迁骨架跃迁骨架跃迁基于片段的药物设计(FBDD)什么是“片段”类药性-利平斯基五规则类农药性-农化五规则农药对化合物理化性质的要求与医药的不同平均分子量较小较少的氢键供体多样化同类化合物即使具有相同的药效,由于化合物理化性质特别是亲脂性的不同,其影响会导致在动植物体吸收分布传导的不同,从而可以用不同的使用方式作用在不同的病虫害对象植物体内传导/向上/向下土壤中吸收叶面吸收靶标对象的吸收蓄积非靶标对象的吸收蓄积环境代谢和降解例:苯氧菌胺LogP2.9叶面吸收很好醚菌酯LogP4.1叶面吸收少肟菌酯LogP4.6叶面吸收很少实验室设备数据库小结