会计学上述四个过程，也就是药物的转运和转化。随着用药后时间的推移，药物在体内的量尤其是在血浆中的浓度会发生改变----时量（浓）关系，研究时间浓度的变化就是药动学的内容，主要用数学公式、图表来解释，是一门新学科。药物的转运药物的体内过程药动学的基本概念药物的转运3影响被动转运的因素:a.脂溶性：脂溶性大易通过细胞膜b.分子量：小分子药物易通过细胞膜c.解离度：药物的极性高，则解离度大，脂溶性小，离子化的形式不易通过细胞膜。/说明:i)pKa的含义当解离和不解离的药物相等时，即当药物解离一半时，溶液的pH是该药的pKa，每个药物都有自己的pKa值。ii)转化为公式=10pH-pKa（弱酸性）/可见pH和pKa的算数差变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级变化，所以pH值的微小变动将显著影响药物的解离和转运。主动转运（Activetransport）特点:1.逆浓度差2.消耗能量3.需要载体4.饱和限速5.竞争抑制主动转运可使药物集中在某一器官或组织药物的体内过程2影响药物吸收的因素：a.理化性质:如脂溶性、分子量b.给药途径i)口服：方便但有明显的首过消除ii)舌下、直肠iii)吸入：起效迅速iv)注射:肌肉注射(im)----可应用较大剂量静脉注射(iv)----起效迅速腹膜内注射(ip)----起效快但常用于实验动物v)局部用药：皮肤、点眼给药途径与吸收速度的快慢吸入舌下、直肠肌内皮下口服皮肤首关消除（第一关卡效应）First-passelimination(First-passeffect):口服药物在胃肠道吸收进入毛细血管，然后进入肝门静脉，此时药物浓度很高，到肝脏后有些药物被代谢、灭活，再进入血循环，此时血药浓度下降，称为首关消除。c.其他因素i)药物方面:剂型ii)机体方面:口服时与胃排空速度、蠕动快慢有关注射时与注射部位血管多少有关d.生物利用度(Bioavailability,F)生物利用度是机体吸收进入血循环的药量与给药剂量的比值药物与血浆蛋白的结合分布（Distribution）3决定药物在体内分布的因素药物的转化（Biotransformation）2）活化:a.前体激活：如无活性的前体物质L-左旋多巴转化为具有活性的多巴胺b.代谢激活：母体和转化物均有活性从此角度看，把生物转化称为“解毒”是不确切的3转化的方式氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)、结合(conjugation)4转化的酶a.专一性酶：MAO(单胺氧化酶)AchE(胆碱酯酶)b.非专一性酶：肝药酶：存在于肝细胞内质网中，为肝微粒体混合功能酶系统，该系统中主要的酶是细胞色素P-450特点：1)专一性差2)活性较低，单位时间内代谢底物量少3)个体差异大4)可被某些药物诱生而增加活性----酶诱导剂5)可被某些药物抑制使酶活性减弱----酶抑制剂排泄（Excretion）概念：药物的原形或代谢产物排出体外的过程，是药物作用彻底清除的过程，大多数以被动转运方式排泄.排泄途径：1肾脏----最主要的排泄器官1)过程：肾小球滤过肾小管分泌2)某些药以原形或活性代谢产物排泄，在泌尿系统浓度较高，可治疗泌尿系感染，如链霉素3)肾功能低下时使排泄变慢，易引起蓄积中毒，所以要改变给药间隔时间或剂量2胆汁排泄某些药经胆汁分泌可治疗胆道感染，如红霉素、利福平肝肠循环(Enterohepaticcirculation)/3其他排泄途径1)乳腺2)唾液腺、汗腺3)肺：挥发性药物，如乙醚药动学的基本概念/潜伏期:用药开始到发生疗效的时间持续期:药物维持基本疗效的时间残效期:药物浓度降至有效浓度以下，但未完全消除，此期反复用药易蓄积中毒。两个水平-----中毒浓度，有效浓度三个时程-----潜伏期，持续期，残效期两个点-----起效，峰值2药物的消除动力学C:原始浓度一级动力学消除1)一级动力学消除（线性动力学）特点：a.单位时间内消除的药量与血中药物浓度成正比，消除的量不恒定；b.有恒定的t1/2，为等比消除，即消除速率不变；c.纵坐标取对数时，时量关系消除呈直线；d.大多数药属此类型消除。一级动力学消除体内转运的能力非常大，大于药物浓度，按一级动力学消除的药物，用量增至中毒也不会超过其消除能力。///2)零级动力学消除公式：特点：a.单位时间内消除的药量恒定，不变，与血药浓度无关，为定量转运，以最大消除量进行消除；b.t1/2不恒定，可以随着给药量而改变；c.消除曲线是直线，