重酒石酸去甲肾上腺素盐酸异丙基肾上腺素盐酸多巴胺药物化学.pptx
上传人:骑着****猪猪 上传时间:2024-09-15 格式:PPTX 页数:70 大小:1.6MB 金币:20 举报 版权申诉
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会计学知识目标:能力目标:本章结构图简介第一节肾上腺素能受体激动剂简介相关链接类型基本结构与结构特点理化通性稳定性易氧化性。具有酚羟基的本类药物,特别是具儿茶酚结构的药物在水溶液中易发生自动氧化而呈色,pH升高、光照、加热、微量金属离子、暴露空气中、遇氧化剂等均能促进该类药物的氧化变色。氧化起初为红色,可进一步聚合成棕色的多聚物。以pH3~4时较稳定,因此在配制该类药物注射液时要调节其pH值、加抗氧剂和金属离子螯合剂,并在灌封安瓿时充惰性气体。本类药物要避光、密闭、阴凉处保存。手性碳原子构型的转化。含有手性碳的本类药物,如去甲肾上腺素、肾上腺素的水溶液室温放置或加热时,会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象,使效价降低。在pH<4时,消旋化速度较快。显色反应儿茶酚胺类药物与FeCl3试液作用呈不同的绿色(遇碱变为紫色或紫红色)。如肾上腺素显翠绿色,异丙基肾上腺素显深绿色,去甲肾上腺素显翠绿色。含有一个酚羟基的非儿茶酚胺类药物与FeCl3试液作用呈紫堇色。儿茶酚胺类药物可与H2O2试液呈色。肾上腺素显酒红色,异丙基肾上腺素显橙黄色,去甲肾上腺素显黄色。以此可将三者加以区别。课堂活动课堂活动相关链接典型药物性状:本品为白色结晶性粉末,易溶于水,游离体极微溶于水;药用其盐酸盐。本品含有一个手性碳,有旋光性,药用品为R-构型,具左旋性。本品分子中具有儿茶酚胺结构,酸碱性、稳定性等均同本类药物的理化通性。鉴别:本品水溶液与FeCl3试液反应显翠绿色,加氨试液变紫红色;本品遇H2O2试液呈酒红色。作用:本品对α和β受体均有较强的激动作用,临床主要用于治疗过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的急救等。肾上腺素口服无效,常用剂型为盐酸肾上腺素注射液。医院里盐酸肾上腺素注射剂放置一段时间后颜色变为淡粉色是什么原因?影响肾上腺素稳定性的因素有哪些?制备其注射剂时,应采取哪些增加稳定性的措施?拓展提高重酒石酸去甲肾上腺素NoradrenalineBitartrate盐酸异丙基肾上腺素IsoprenalineHydrochloride盐酸多巴胺DopamineHydrochloride实例分析盐酸克仑特罗ClenbuterolHydrochloride鉴别:本品具有芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应,以此与其它药物区别。作用:本品为β2受体激动剂,用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎和肺气肿所致的支气管痉挛。拓展提高基本结构与结构特点典型药物旋光性:结构中有两个手性碳原子,有四个光学异构体。只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。(+)-伪麻黄碱(1S,2S)的作用比麻黄碱弱,常于复方感冒药中用于减轻鼻充血等。(-)麻黄碱(+)麻黄碱(-)伪麻黄碱(+)伪麻黄碱(1R,2S)(1S,2R)(1R,2R)(1S,2S)稳定性:本品分子中不含儿茶酚结构,性质较稳定。在空气中不易被氧化。鉴别:侧链具有α-羟基-β-氨基结构,可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化,产生苯甲醛和甲胺,后者可使红色的石蕊试纸变蓝。本品属芳烃胺类,氮原子在侧链上,所以与一般生物碱的性质不完全相同,如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品水溶液与碱性硫酸铜试液作用,产生紫色络合物作用:本品对α和β受体都有激动作用,作用与肾上腺素相似,但药效比后者持久。临床主要用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压等的治疗。麻黄碱是国家管制的二类精神药品,同时也是一些麻醉药品(N-甲基苯丙胺,俗称冰毒、摇头丸)的合成中间体,因此本品和由本品制成的单方制剂是国家严格限制的药品。盐酸伪麻黄碱PseudoephedrineHydrochloride鉴别:化学性质与麻黄碱相似,与大多数生物碱试剂不反应。水溶液加硫酸铜试液及氢氧化钠试液,生成蓝紫色络合物。作用:本品作用比麻黄碱弱,临床常用于减轻鼻及支气管充血、过敏性反应等。重酒石酸间羟胺MetaraminolBitartrate课堂活动拓展提高拓展提高拓展提高课堂活动相关链接第二节肾上腺素能受体拮抗剂简介类型α受体阻断剂β受体阻断剂β受体阻断剂的结构特征典型药物旋光性:分子结构中有一个手性碳原子,S(-)异构体活性强,目前药用品为其外消旋体。稳定性:本品在稀酸中易分解,碱性时较稳定,遇光易变质。鉴别:本品与硅钨酸试液作用生成淡红色沉淀。作用:本品为非选择性β受体阻断剂,对β1和β2受体均有拮抗作用。临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常,也可用于心绞痛、高血压的治疗。由于拮抗β2受体可引起支气管痉挛和哮喘,故本品禁用于支气管哮喘的病人。阿替洛尔Atenolol性状:本品为白色粉末,微溶于水,溶于乙醇。作