盐酸环丙沙星合成.doc
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目录1.盐酸环丙沙星的性质?2.盐酸环丙沙星的合成路线?3.盐酸环丙沙星的最佳合成路线?4.文献?盐酸环丙沙星的性质?该品为白色或类白色片或薄膜包衣片,除去包衣后显白色或类白色。具有广谱抗菌作用,对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性,对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星,但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。?合成路线一优点:1.反应活性高,成品低,后处理简单,无废液排除,产品纯度高。2.催化剂能反复利用。缺点:反应过程复杂,粗品中会掺杂其他的杂质,除去比较麻烦。?合成路线二优点:操作简单,成本低缺点:收率低?合成路线三优点:收率高缺点:催化剂有毒,中间体不易制得?合成路线四优点:合成的药物路线比较完整。缺点:①合成步骤较多,分7步进行。比较复杂。②用原子的经济性原则来衡量,原子利用率为40.0%。存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点,不能体现绿色化学的宗旨。?合成路线五优点:1.反应活性高,成品低,后处理简单,无废液排除,产品纯度高。2.催化剂能反复利用。缺点:反应过程复杂,粗品中会掺杂其他的杂质,除去比较麻烦。理想的工艺路线????????化学合成途径简易,即原辅料转化为药物的路线短需要的原辅料少而易得、量足中间体易钝化、质量可控、可连续操作易于控制的条件下制备、安全无毒设备要求不苛刻三废少,易于治理操作简便,经分离易于达到要用标准收率最佳,成本最低,经济效益最好合成路线六(最佳合成路线)制备制备??α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)乙酸甲酯制备3制备制备制备文献:[1]6erOrfen19822039t57;(cA198297:55799u)6er叫fen1985.3142B54;(CA19839953790h)[2]6盯Often1986,9435392;(CAl986.105:971略[3]6erOffenI986.8496483;(cA1986.105:60542z’[4]日本公开特许8&-20&lg&;(cA1985.102:155097c)[5j(sp曲1990.2019307):CA1990.113:212917n)[6](Spanl986,548209)CA1987,106:84647j[7FCT工ntApp[1988,7999;(CA1989,111:39385q)PCTIntAypl1988.7998;(CA1989.110:173110d1)[8]ChuDetal:JIV~edChemJ985.28:1558[9](span19892oo9oz~):CA1991.114:164~81r