第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药主要内容主要内容主要内容主要内容主要内容主要内容解热镇痛药1898年,德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酸酐反应,合成了乙酰水杨酸。1899年,德国拜仁药厂正式生产这种药品,取商品名为Aspirin阿司匹林Aspirin解热镇痛药大家有疑问的，可以询问和交流解热镇痛药贝诺酯Benorilate对乙酰氨基酚得水解及重氮化偶合反应红色对乙酰氨基酚得制备以对硝基苯酚钠为原料,在盐酸溶液中加铁粉还原生成对氨基苯酚,再用醋酸酰化,所得粗品用热水重结晶后即得本品。案例:维C银翘片就是我们生活中常用得解热镇痛药物,为什么长期大量用药会导致肝功能异常？安乃近MetamizoleSodium1、阿司匹林得基本结构与性质局部组织得红、肿、热、痛与炎症介质前列腺素有密切得关系。非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugsNSAIDs)能够抑制前列腺素(PG)合成,消除前列腺素对致炎物质得增敏作用,所以具有解热、镇痛及抗炎得作用。非甾体抗炎药物作用得靶点为环氧合酶(COX)。这种酶分为COX-1与COX-2,这两种酶得生理性质有很大区别。COX-1就是一种结构酶存在于肠、胃道、肾等大多数组织中,保护胃肠道黏膜,非甾体抗炎药在抑制COX-1时会导致对胃肠道得副作用。而COX-2就是诱导酶,在正常组织细胞内得活性极低,只有受到诱导才能大量产生,它通过对PG合成得促进作用,介导疼痛、炎症与发热等反应。因此,研究选择性COX-2抑制剂可避免产生对胃肠道得副作用。比如塞利西布为一典型得选择性COX-2抑制剂,根据COX酶得特征运用现代药物设计得方法所设计得新药。3,5-吡唑烷二酮类羟布宗Oxyphenbutazone邻氨基苯甲酸类本品含有酰胺键在空气中稳定,但遇光会逐渐分解;遇强酸或强碱易水解。水解产物还可进一步被氧化生成有色物质,且随温度升高,水解变色速度更快。本品得稀碱溶液与重铬酸钾试液共热后,用硫酸酸化并缓缓加热,显紫色;如与亚硝酸钠溶液共热,用盐酸酸化显绿色,放置后,渐变黄色。本品又名消炎痛,用于治疗风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎。本品炽灼后,发生二氧化硫得刺激性特臭,并能使湿润得碘-淀粉试纸蓝色消褪。本品用于骨关节炎、类风湿关节炎、慢性关节炎、肩周炎、颈肩腕综合征、腱鞘炎,各种原因引起得疼痛,如痛经、牙痛、外伤与手术后疼痛以及用于轻、中度癌性疼痛。芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类1,2-苯并噻嗪类1、非甾体抗炎药得化学结构分类:抗痛风药本品与碱性碘化汞钾试液共热煮沸,放置后,产生黄色沉淀。本品常用于痛风性肾病及慢性源发性或继发性痛风,对急性痛风无效。本品用氢氧化钠溶液溶解后,再加入三氯化铁试液,即生成米黄色沉淀。本品与氢氧化钠共热熔融后,将分解产生亚硫酸,放冷,加入数滴亚硝酸试液,再经盐酸酸化后,过滤,滤液显硫酸盐得性质反应。本品为抗痛风药。主要用于慢性痛风,对急性痛风无效。别嘌醇具有弱碱性与碱性碘化汞钾试液共热煮沸,产生黄色沉淀。2、丙磺舒含有磺酰基与氢氧化钠共热熔融后,将分解产生亚硫酸,放冷,加入数滴亚硝酸试液,再经盐酸酸化后,过滤,滤液显硫酸盐得性质反应。1、阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出得白色沉淀乙酰水杨酸B、醋酸C、水杨酸D、水杨酸钠2、下列叙述与阿司匹林不符得就是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带臭酸味D、遇湿酸、碱、热均易水解失效3、区别阿司匹林与对乙酰氨基酚可用A、NaOH试液B、HCLC、加热后加HCL试液D、三氯化铁试液4、为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药得就是A、布洛芬B、美洛昔康C、双氯芬酸钠D、吲哚美辛5、显酸性,但结构中不含羧基得药物就是A、阿司匹林B、吲哚美辛C、萘普生D、吡罗昔康1、阿司匹林得性质与下列叙述中哪些相符A、水溶液加热后加入三氯化铁试液,显紫堇色B、在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,且同时水解C、与对乙酰氨基酚生成得酯具有前药性质D、具有解热与镇痛作用,无抗炎作用E、加水生成黄色沉淀2、可与三氯化铁试液作用生成有色配合物得药物有A、对乙酰氨基酚B、水杨酸C、卡托普利D、布洛芬E、地高辛3、不属于芳基烷酸类非甾类抗炎药得就是A、贝诺酯B、羟布宗C、美洛昔康D、布洛芬E、双氯芬酸钠4、下列含有羧基得解热镇痛药及非甾体抗炎药有A、贝诺酯B、布洛芬C、吲哚美辛D、对乙酰氨基酚E、安乃近1、长期存放后得阿司匹林为什么有醋酸臭气？2、阿司匹林可否做成注射液？3、为什么临床上使用得布洛芬为消旋体？4、以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸。