微生物来源的酶抑制剂的筛选.ppt
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3、乙酰辅酶A:胆固醇乙酰转移酶(ACAT)抑制剂ACAT抑制剂ACAT抑制剂ACAT抑制剂ACAT抑制剂ACAT抑制剂ACAT抑制剂ACAT抑制剂ACAT抑制剂4、胰酯酶抑制剂胰酯酶抑制剂胰酯酶抑制剂5、胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂CETP抑制剂CETP抑制剂CETP抑制剂6、LDL受体表达促进剂在生理条件下,体内的LDL受体(LDL-R)数目与胆固醇水平呈负相关LDL受体可以与低密度脂蛋白(LDL)胆固醇结合,介导LDL被细胞内吞,循环中70%的LDL在肝脏被摄取并代谢掉。具有降血压作用的酶抑制剂儿茶酚-O-甲基转移酶1、酪氨酸羟化酶抑制剂酪氨酸羟化酶是去甲肾上腺素生物合成的限速酶小奥德蘑发酵液中分离得到小奥德蘑酮从misawanensis链霉菌发酵液中分离得到的水绫霉素(不仅抑制酪氨酸羟化酶还抑制多巴胺β-羟化酶)2、多巴胺β-羟化酶抑制剂镰孢菌酸抑多巴素(dopasatin)节卵孢醇(oosponol)多巴胺β-羟化酶抑制剂多巴胺β-羟化酶抑制剂多巴胺β-羟化酶抑制剂3、儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂儿茶酚-O-甲基转移酶在儿茶酚的失活中起作用微生物产生的此酶抑制剂大致可分为菠莱茜素类和异黄酮等儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂二、作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的酶抑制剂RAS系统在调节血压、醛固酮分泌和保持内环境稳定方面起着重要的作用。1、ACE(血管紧张素I转化酶)抑制剂催化血管紧张素I转化为血管紧张素II;使缓激肽失活。链霉菌产生的ancovenin真菌产生的aspergillomarasminesNocardiaorientalis产生的Muraceins2、肾素抑制剂肾素催化血管紧张素原转变成血管紧张素Ⅰ如由放线菌产生的胃酶抑素(Pepstatin)三、内皮素转化酶抑制剂:内皮素I(ET-1)在体内或体外都是一个很强的血管收缩剂,中间体ET-1经内皮素转化酶(ECE)作用成为成熟的ET-1从StreptosporangiumroseumNo.79089发酵液中分离得到的WS79089A、B、C四、磷酸二酯酶(PDE)抑制剂PDE抑制剂影响胞内cAMP和cGMP发挥疏松平滑肌的药理作用。从真菌SCF-125发酵液中分离得到的SCH45752、从StreptomycesargenteolusA-2发酵液中分离得到的KS-505从Streptomycesviridochromogenes发酵液中分离得到的ObscurolidesA1-A4