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会计学第四十六章抗寄生虫药一、抗疟药1.人体内的无性繁殖阶段(1)原发性红细胞外期:此期无临床症状,约10~14天。(2)红细胞内期:疟原虫的裂殖体从肝脏进入血液,侵入红细胞,经滋养体发育成裂殖体,破坏(pòhuài)红细胞,产生临床症状。不同疟原虫无性生殖周期不同。(3)继发性红细胞外期:在红细胞内期的同时,疟原虫仍在肝脏内生长发育,是间日疟复发的根源。2.雌性按蚊体内的有性生殖阶段♂、♀配子体→合子(hézǐ)→子孢子这一阶段是感染人类的直接传染源。(二)抗疟药的分类各类抗疟药对疟原虫生活史的作用环节(huánjié)及在疟疾防治中的应用。1.主要用于控制症状的抗疟药通过杀灭红细胞内期的裂殖体,中断疟原虫的无性生殖(wúxìngshēngzhí)周期,发挥控制症状发作和症状抑制性预防作用。本类药物有氯喹、奎宁、青蒿素等。2.主要用于控制(kòngzhì)复发和传播的抗疟药通过杀灭间日疟继发性红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体,控制(kòngzhì)疟疾的复发个传播。本类药物有伯氨喹等。3.主要用于病因性预防的抗疟药通过(tōngguò)杀灭原发性红细胞外期的疟原虫,发挥病因性预防作用。本类药物有乙胺嘧啶、磺胺类药物等。(三)常用抗疟药1.主要用于控制症状的抗疟药氯喹,奎宁(kuínínɡ),青蒿素及其衍生物2.主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹3.主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶1.主要用于控制症状的抗疟药氯喹[药理作用](1)抗疟疾作用:杀灭红细胞内期的裂殖体。起效快,作用时间长。疟原虫易对氯喹产生耐药性。(2)抗肠道外阿米巴病的作用:可杀灭阿米巴滋养体,且因在肝脏浓度高,可用于治疗阿米巴肝脓肿。(3)免疫(miǎnyì)抑制作用:大剂量氯喹可抑制免疫(miǎnyì)反应。[临床(línchuánɡ)应用](1)治疗疟疾:控制良性疟、恶性疟的发作,还可用于疫区的症状性预防。(2)治疗阿米巴肝病:阿米巴肝炎和阿米巴肝脓肿。(3)免疫抑制治疗:偶尔用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。[不良反应]用于治疗疟疾时,不良反应较少,常见的有头晕、胃肠道反应、耳鸣、皮肤瘙痒等;但是,长期大剂量应用可引起角膜浸润、视力障碍等不良反应。少数特异质病人(bìngrén)可发生溶血性贫血。因有致畸作用,孕妇禁用。奎宁[抗疟疾(nüèji)作用和临床应用]杀灭红细胞内期的裂殖体,控制症状。由于毒性大,仅用于治疗耐氯喹和多种药物耐药的恶性疟,尤其是脑型疟。[不良反应](1)金鸡纳反应:表现为耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力和听力减退等。(2)心血管反应:剂量过大或静脉注射过快,可引起严重低血压和心律失常。(3)特异质反应:特异体质(tǐzhì)病人可发生急性溶血反应。(4)其他:可引起低血糖及子宫兴奋。青蒿素[抗疟疾作用和临床应用]治疗耐氯喹的恶性疟,也可治疗良性(liánɡxìnɡ)疟疾。[不良反应]较少,可有胃肠道反应或血清转氨酶活性增高。青蒿(qīnɡhāo)素衍生物[蒿甲醚和青蒿(qīnɡhāo)琥酯]分别是青蒿(qīnɡhāo)素的脂溶性和水溶性衍生物,两药的抗疟疾作用和临床应用与青蒿(qīnɡhāo)素相同,作用强于青蒿(qīnɡhāo)素,近期复发率较低(8%)。[双氢青蒿(qīnɡhāo)素]治疗的有效率高(100%),复发率低(2%),不良反应少。2.主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹[抗疟疾作用和临床应用]杀灭间日疟继发性红细胞外期子孢子(bāozǐ),与红细胞内期抗疟药合用能根治良性疟。还能杀灭各种配子体,阻止各型疟疾的传播。对红细胞内期无效,不能用于控制临床症状。[不良反应]治疗(zhìliáo)量时不良反应较少,特异体质病人可引起急性溶血性贫血;大剂量有较重的不良反应,并可引起高铁血红蛋白血症。3.主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶[抗疟疾(nüèji)作用和临床应用]乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶抑制剂,可阻断疟原虫二氢叶酸转化为四氢叶酸,阻碍核酸合成,从而抑制疟原虫繁殖。杀灭各种疟原虫原发性红细胞外期子孢子,抑制子孢子发育成裂殖体,可作为病因性预防。作用持久,服药1次,可维持1周以上。[不良反应]长期大剂量应用可引起(yǐnqǐ)巨细胞性贫血,及时停药或用甲酰四氢叶酸治疗,可恢复。过量可造成急性中毒,严重肝肾功能损害者慎用,孕妇禁用。二、抗阿米巴病药及抗滴虫病药小滋养(zīyǎng)体甲硝唑(灭滴灵)1.药理作用作用和临床应用(1)抗阿米巴作用:对肠内、肠外阿米巴滋养体均有强打的杀灭作用,可治疗阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。但是,对肠腔内阿米巴原虫作用不明显,因此治