商洛职业技术学院教案首页课程名称药物化学专业班级1５三年药学、1３五年药学授课教师朱亚男授课序次授课类型讲授授课学时２授课题目(章节）第三章外周神经系统药物第一节影响胆碱能神经系统药教学目得与要求1、掌握硫酸阿托品化学结构、理化性质、临床用途;2、熟悉常用影响胆碱能神经系统药物得结构特点、作用特点;3、了解外周神经系统药物得发展概况。教学重点与难点难点:典型药物得化学结构与结构特点。教学方法与手段讲授使用教材及参考书葛淑兰惠春:药物化学,人民卫生出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配复习第二节影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能药物作用于人体内得肾上腺素受体而产生生理效应。主要包括拟肾上腺素药与肾上腺素受体拮抗剂。一、拟肾上腺素药拟肾上腺素药（adreｎｅrｇicdｒugs)又称肾上腺素受体激动剂,就是一类直接与肾上腺素受体结合或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,增加受体周围去甲肾上腺素得浓度,产生与交感神经兴奋时相似效应得药物。部分药物又有儿茶酚结构(邻苯二酚结构）,故亦称拟交感胺(ｓymｐathomｉｍｅticaｍines）或儿茶酚胺(catechｏlａminｅs)。根据药物作用受体与机制不同，拟肾上腺素药分α肾上腺素受体激动剂、β肾上腺素受体激动剂与α、β肾上腺素受体激动剂。按药物化学结构,拟肾上腺素药可分为苯乙胺类与苯异丙胺类。典型药物肾上腺素Adrenaｌine1、本品分子中含酚羟基与脂肪族仲胺结构，呈酸碱两性。2、本品水溶液加热或室温放置可发生消旋化，即部分左旋体转变为右旋体,致使药物活性降低。消旋化得速度与溶液pH值有关，在pH＜4时消旋化速度较快.３、本品含有邻苯二酚结构，具有较强得还原性。在酸性介质中相对较稳定，在中性或碱性溶液中不稳定,容易被氧化变质。某些弱氧化剂（二氧化锰、升汞、过氧化氢、碘等）或空气中得氧，均能使其氧化，生成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进一步聚合生成棕色多聚物。盐酸麻黄碱ＥphｅdrinｅHydrｏchlorｉde１、麻黄碱分子中有两个手性碳原子,故有四个光学异构体,其中仅（－)(1R，2S）麻黄碱活性最强,（+)(1R,2S）伪麻黄碱得作用比麻黄碱弱，有间接得拟肾上腺素作用,中枢不良反应小,常用于复方感冒药中，用于减轻鼻黏膜充血.2、本品较稳定,遇光、空气、热不易被破坏.３、本品得水溶液与碱性硫酸铜试液作用,仲胺基与铜离子形成蓝紫色配合物;加乙醚振摇后,放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。４、本品具有α—羟基-β-氨基结构,可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛与甲胺,后者可使红色得石蕊试纸变蓝。５、本品得水溶液显氯化物得鉴别反应。6、本品得作用与肾上腺素相似，对α与β受体都有激动作用,与肾上腺素比较,性质较稳定、口服有效、作用缓慢而温与、持续时间较长。主要用于治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻粘膜肿胀及低血压等。重酒石酸去甲肾上腺素NoraｄreｎａliｎeＢitartratｅ1、品得水溶液，加三氯化铁试液即显翠绿色;再缓缓加碳酸氢钠试液,即显蓝色，最后变成红色。２、本品含有邻苯二酚结构，具有较强得还原性，遇光与空气易变质。故注射液加抗氧剂焦亚硫酸钠,并闭光保存，避免与空气接触.3、本品加酒石酸氢钾得饱与溶液溶解后，加碘试液，放置后，加硫代硫酸钠试液,溶液为无色或仅显微红色或淡紫色(与肾上腺素或异丙肾上腺素得区别).4、本品含有酒石酸，加１0%氯化钾溶液析出酒石酸氢钾结晶性沉淀.５、本品兴奋α受体,具有很强得血管收缩作用。静滴用于治疗各种休克,口服用于治疗消化道出血。沙丁胺醇Ｓａlbutamｏl１、本品具有酚羟基,其水溶液加三氯化铁试液,振摇，溶液显紫色,加碳酸氢钠试液后，溶液转为橙红色．2、本品在弱碱性溶液被铁氰化钾氧化，再加4—氨基安替比林生成橙红色缩合物,加氯仿振摇，放置使分层,氯仿层显橙红色.3、本品能选择性兴奋平滑肌β２受体,有较强得支气管扩张作用,不易被代谢失活,因而口服有效，作用时间长.主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛得呼吸道疾病。二、肾上腺素受体拮抗剂1、肾上腺素受体拮抗剂能通过阻断肾上腺素能神经递质或外源性肾上腺素受体激动剂与肾上腺素受体得相互作用,产生与肾上腺素能神经递质作用相反得生物活性。2、根据肾上腺素受体拮抗剂对α、β受体选择性得不同,可分为α受体拮抗剂（又称α受体阻断剂)与β受体拮抗剂(又称β受体阻断剂).(一）α受体拮抗剂1、本类药物又可分为两类:选择性拮抗剂与非选择性拮抗剂.2、这类药物在降压时一般不引起反射性心动过速,且副作用小,可作为首选抗高血压药。盐酸哌唑嗪PrazｏsｉnHｙdrocｈloｒiｄe1、本品结构中具有氨基,能与１,２-萘