第十一章固体制剂-1SolidPreparations散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣知识目标：掌握散剂、颗粒剂、片剂的概念、组成、特点和制备工艺流程；熟悉固体剂型的制备工艺和体内吸收路径；各剂型的分类、单元操作（包括粉碎、筛分、混合、制粒等）的基本概念、原理及质量检查；包衣的目的、种类及包衣的方法；了解各剂型制备生产中应用的机械设备。能力目标：能制备散剂、颗粒剂、片剂，并能分析、解决制备过程中可能出现的问题；能正确操作压片机、溶出仪、崩解仪等设备；具有分析典型处方的能力。药物固体制剂的体内吸收途径Noyes-Whitney方程改善药物溶出速度的措施：机械能表面能常用的外加力有：冲击力(impact)压缩力(compress)剪切力(cutting)弯曲力(bending)研磨力(rubbing)研钵球磨机（转速示意图）(动画)冲击式粉碎机（impactcrusher）加料口锤击式粉碎机流能磨（fluid-energymills,气流粉碎机jetmill）借助网孔大小将不同粒度的物料按粒度大小进行分离的操作。药筛的种类《中国药典》2010年版规定粉末等级标准筛分装置：靠震动将细粉流过筛孔。振荡筛分仪旋振筛混合机理容器旋转型混合机容器固定型混合机V型混合机固定轴捏合kneading将粉末、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工，制成具有一定形状与大小的颗粒状物的操作。湿法制粒技术（wetgranulation）生产中湿法制粒的设备：颗粒的粒度由筛网的孔径大小调节，可制得粒径范围在0.3~30mm左右，粒子为柱状，粒度分布较窄；颗粒的松软程度可用不同粘合剂及其加入的量调节以适应需要；制粒过程中经过混合、制软材等，程序多、劳动强度大，不适合大批量生产；制备小粒径颗粒时筛网的寿命短等。转动制粒方法与设备高速搅拌制粒方法与设备流化床制粒方法与设备特点：在一台设备内进行混合、制粒、干燥，甚至包衣等操作，简化工艺，节省时间、劳动强度低。制得的颗粒为多孔性柔软颗粒，密度小、强度小，且颗粒的粒度均匀、流动性、压缩成形性好。复合型制粒方法与设备将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成颗粒的方法。压片法（tabletingmethod）滚压法（rollercompactionmethod）喷雾制粒方法与设备液相中晶析制粒法思考题四、固体的干燥空气的常用性质：(2)湿度和相对湿度平衡水分(equilibriumwater)——在一定空气条件下，物料表面产生的水蒸气压等于该空气中水蒸气分压，此时物料所含水分为平衡水分。自由水分(freewater)——物料所含的水分中多于平衡水分的部分，或称游离水分。结合水分(boundwater)——以物理化学方式结合的水分，数字上等于RH=100%时物料的平衡水分。非结合水分(nonboundwater)——以机械方式结合的水分。干燥设备流化床干燥器亦称沸腾干燥器，操作方便，有利于传热、传质，提高了干燥速率；适宜于热敏性物料。但不适宜于含水量高，易粘结成团的物料。料液入口除尘器干燥塔旋风器出料口红外干燥器利用红外辐射元件所发射的红外线对物料直接照射而加热的一种干燥方式。优点：受热均匀、干燥快、质量好；缺点：电能消耗大。微波干燥器使用的频率为915MHz和2450MHz。优点：加热迅速、均匀、干燥快、热效率高；操作控制灵活、方便；缺点：成本高，对有些物料的稳定性有影响。powders——药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，可外用也可内服。分类一、散剂制备《中国药典》2010年版规定粉末等级标准混合的影响因素：均匀混合的措施：分剂量吸湿性散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性和风化性，严重影响散剂的质量以及用药的安全性。颗粒剂一、颗粒剂的制备实验操作片剂不同片型的片剂一、片剂的分类二、片剂的常用辅料常用崩解剂干淀粉羧甲基淀粉钠（CMS-Na）交联羧甲基纤维素钠（CCNa）交联聚维酮（PVPP）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）泡腾崩解剂4.润滑剂（lubricants）三、片剂的制备方法与分类湿法制粒压片法干法制粒压片法粉末直接压片法半干式颗粒压片法四、压片乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素0.1g，制成颗粒后，测得颗粒中的含主药量为48.5%，本品片重差异限度为±5%，计算片重范围。单冲压片机：ⅰ组成a冲模：模圈、上冲、下冲b施料装置：饲料器、加料斗c调节器：片重调节器、出片调节器、压力调节器ⅱ压片机组装（动画）ⅲ压片机的使用：加料加压出片（动画）图2-9单冲压片机及其示意图上冲图单冲压片机的压片过程旋转式压片机ⅰ主要工作部件ⅱ不同型号：ⅲ工作原理