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抗心绞痛药AntianginalDrugs临床表现:表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。发作一般持续数分钟,很少超过10~15min,休息或用药物治疗后常可缓解。临床分型病因及病理机制一侧管壁明显增厚,向腔内突出呈月牙状,管腔明显狭窄,不规则心肌耗氧量心肌的供氧及耗氧抗心绞痛药物硝酸酯类及亚硝酸酯类:三酰甘油硝酸异山梨酯硝酸戊四醇酯单硝酸异戊酯β受体阻断药:普萘洛尔等钙通道阻断药:硝苯地平等其它:硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油(nitroglycerin)功能基团:O-NO2药理作用:松弛血管平滑肌1.降低心肌耗氧量:舒张全身动脉和静脉,减少V回心血量,降低前后负荷。2.扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注心室壁血供3.降低左室充盈压,增加心内膜供血。4.保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。5.抑制血小板聚集作用机制硝酸甘油的药动学特点1.舌下含服,经口腔粘膜迅速吸收2.2~5分钟出现作用,3~10分钟达峰值,维持20~30分钟3.血浆t1/2约为3分钟4.肝中代谢,肾脏排出临床应用1.各种类型的心绞痛2.急性心肌梗塞:减少耗氧量、缩小梗塞面积。3.急性心功能不全舒张全身动脉和静脉,减少V回心血量,降低前后负荷不良反应1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红;搏动性头痛;眼内压升高2.大剂量:体位性低血压及晕厥3.剂量过大:加重心绞痛发作4.超剂量:高铁血红蛋白症5.耐受性:连续用药产生耐受,巯基耗竭.硝酸异山梨酯(消心痛)单硝酸异山梨酯与硝酸甘油相似较弱、较慢、较长剂量个体差异大(缓释剂)主要用于心绞痛的预防和心肌梗塞后心衰的长期治疗β肾上腺受体拮抗药【抗心绞痛作用】【临床应用】联合用药*普茶洛尔与硝酸甘油合用可相互取长补短,如普茶洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积,而两药对耗氧量的降低却有协同作用,还可减少不良反应的发生心率心力射血时间心室容积心输出量血压钙通道阻滞药【抗心绞痛机制】【临床应用】临床应用抗心绞痛药应用原则1.迅速救治急性发作首选硝酸甘油舌下含服2.长期用药预防硝酸甘油对各型均有效,钙拮抗药对变异型心绞痛有效,β受体拮抗药对劳力型心绞痛最为有效。3.联合用药原则相互取长补短增强疗效4.选择最佳给药时机劳力型心绞痛宜在清晨服药,变异型心绞痛宜在临睡前服药思考题:1、硝酸酯类抗心绞痛机制?2、为什么临床硝酸酯类和β受体阻断药合用治疗心绞痛?3、钙通道阻断药在抗心绞痛方面的具体应用?