细菌(xìjūn)与感染性疾病β-内酰胺类抗生素ß-内酰胺类抗生素(ß-lactamantibiotics)是一类化学结构中含有ß-内酰胺环抗生素。ß-内酰胺环是发挥生物活性的必须(bìxū)基团。一、构效关系(guānxì)β-内酰胺类抗生素的抗菌机制是通过抑制黏肽转肽酶，阻碍细菌(xìjūn)细胞壁的合成而杀菌。三、青霉素类抗生素3.典型(diǎnxíng)药物【构效关系】1.本品是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床上常用其钠（或钾）盐以增强其水溶性。2.由于(yóuyú)水溶液不稳定，易分解，临床上使用粉针剂。3.不耐碱、不耐酸、不耐酶青霉素刺激(cìjī)金葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质，能使β-内酰胺环开环，失去抗菌活性。这是细菌易对青霉素耐药的原因。实例(shílì)分析课堂(kètáng)活动【抗菌谱】大多数革兰氏阳性菌如：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等；革兰氏阴性球菌如：脑膜炎球菌、敏感(mǐngǎn)淋病奈氏菌；放线菌和致病的螺旋体如：梅毒螺旋体、钩端螺旋体。【抗菌机制】青霉素类药物可与敏感菌靶分子青霉素结合蛋白（PBPs）结合，造成细胞壁缺损。菌体内(tǐnèi)渗透压高，促使细菌裂解、死亡。【抗菌特点】(1)是一种杀菌剂(2)对繁殖期的细胞作用(zuòyòng)强，对静止期的细菌作用(zuòyòng)弱(3)对革兰氏阴性杆菌作用(zuòyòng)弱、因细胞壁粘肽少、外层有大量脂蛋白和胞浆渗透压低(4)对人体毒性小【耐药性】金萄菌易产生(chǎnshēng)。主要应于各种急性感染：肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病(lìnbìng)、构体病、回归热、梅毒、白喉、中耳炎【不良反应】2.神经毒性青霉素脑病鞘内注射或大剂量全身用药可引起肌肉痉挛(jìnɡluán)、抽搐、昏迷等3.赫氏反应治疗梅毒、炭疽时，症状加剧，表现为发热、喉痛、心动过速等。4.局部刺激疼痛、硬结PG的缺点:⑴不耐酸，PG遇酸分解(fēnjiě)且产物复杂，因此口服无效；⑵抗菌谱窄，只对革兰氏阳性菌有效，对伤寒，烧伤等无效；⑶过敏(5%)，可能含有一些致敏杂质；⑷耐药性问题。耐酸(naisuān)青霉素耐酶青霉素耐酶——主要(zhǔyào)用于耐青霉素G的金葡菌感染广谱(ɡuǎnɡpǔ)半合成青霉素：扩大了抗菌谱。半合成(héchéng)青霉素二、头孢菌素(tóubāojūnsù)类1.基本结构：7-氨基(ānjī)头孢烷酸（7-ACA），是由β-内酰胺环与氢化噻嗪环拼合而成。特点：比青霉素类稳定(wěndìng)。抗菌谱广耐酸、耐酶、过敏反应少（二）四代头孢菌素(tóubāojūnsù)发展P401头孢菌素类抗生素青霉素相同，都是阻碍细胞的粘肽的合成，目前认为两类抗生素作用位点可能不同，作用于不同的PBPs。对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌(除外(chúwài)绿脓菌)均有效。本品属于(shǔyú)第二代头孢第三代头孢（三）新型(xīnxíng)头孢菌素类抗生素3.单环β-内酰胺类（三）新型(xīnxíng)头孢菌素类抗生素4.碳青霉烯类【抗菌谱及应用(yìngyòng)】与西司他丁按1：1联合应用(yìngyòng)才能发挥作用（泰能）。抗菌谱最广、杀菌效果最好耐药最少的几种抗生素之一院内重症感染的一线用药、救命药！！！舒巴坦、他唑巴坦ß-内酰胺酶抑制剂本身没有或只有很弱的抗菌活性，但与其它ß-内酰胺类抗生素联合应用，则可发挥(fāhuī)抑酶保护、增效作用。几种ß-内酰胺类-ß-内酰胺酶抑制剂复方氨苄西林-舒巴坦替卡西林-克拉(kèlā)维酸哌拉西林-他唑巴坦头孢哌酮-舒巴坦感谢您的观看(guānkàn)。