目的要求实验原理常用基质油脂性基质：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油脂、氢化植物油水溶性基质：甘油、明胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂（S-40）、、聚乙二醇类、泊洛沙姆（188）栓剂制备方法：搓捏法、冷压法、热熔法脂溶性基质栓剂制备—三种方法均可水溶性基质栓剂制备—热熔法热熔法制备栓剂工艺流程：基质→水浴加热熔化→加入药粉混匀→灌模→冷却→削平→脱模→质检→包装制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应制成全部通过六号筛(100目)的粉末。为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模前模型应涂润滑剂。水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂乙醇液(由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合面成)。不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。为了正确确定基质用量以保证剂量准确，常需预测药物的置换价。置换价(f)定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6g碘仿和lg可可豆脂所占容积相等。由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。所以，对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂，测定其置换价尤具有实际意义。当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。药物密度f=——————基质密度当基质和药物的密度不知时。可用下式计算：Wf=————————（1）G–(M–W)式中W——每枚栓剂中主药的平均重量G——每枚纯基质栓剂的平均重量M——每枚含药栓剂的平均重量根据求得的置换价，计算出每枚栓剂中应加的基质量(E)为WE=G–——(2)f试剂与器材操作方法(二)阿斯匹林栓的制备1．处方阿斯匹林3.0g半合成脂肪酸酯适量制成圆锥形肛门栓5牧2．操作(1)基质用量的计算根据阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价,再按式(2)计算每枚栓剂需加的基质量及5枚栓剂需加的基质量。(2)栓剂的制备称取计算量的半合成脂肪酸酯置蒸发皿中,于水浴上加热,以下按上述含药栓项下操作,得阿斯匹林栓数枚。3．质量检查与评定(1)外观本品为乳白色或微黄色的栓剂。检查栓剂的外观是否完整,表面亮度是否一致,有无斑点和气泡。(2)药物分散均匀性检查将栓剂剖成两半，观察药物分散状况。（三)甘油栓的制备1处方甘油9.1g硬脂酸钠0.9g制成圆锥形肛门栓5枚2．操作取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，使之溶解，继续保温在85～95℃，直至溶液澄清，趁热灌入涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出部分，脱模，得甘油栓数枚。3．质量检查与评定本品为无色或几乎无色的透明或半透明栓剂。(四)醋酸洗必泰栓的制备1．处方醋酸洗必泰(100目)0.25g聚山梨酯801.0g冰片醑2.5ml甘油32.0g明胶9.0g蒸馏水加至50.0g制成鸭嘴形阴道栓l0枚2．操作(1)冰片醑的配制：称取冰片0.5g，用95％乙醇稀释至25ml即得。(2)甘油明胶溶液的制备：称取处方量的明胶，置称重的蒸发器中(连同使用的玻棒一起称重)，加入相当明胶量1.5—2倍的蒸馏水浸泡，使明胶溶胀变软，于水浴上加热，使充分融熔制得明胶溶液。再加上处方量的甘油(称重)，轻搅使之混匀，继续加热搅拌，使水分蒸发至处方量为止(称重，净重约为46.25g)。(3)栓剂的制备将醋酸洗必泰、聚山梨酯-80、冰片醑混合均匀，然后在搅拌下将其加入上述的甘油明胶溶液中，搅匀，趁热灌入已涂有润滑剂的栓模中，冷却，削去模口溢出部分，脱模，得醋酸洗必泰栓数枚。4．质量检查与评定外观与色泽：质量好的栓剂外观光滑，无气泡，淡黄色，透明，弹性好。实验结果与讨论附录按中国药典2005年版规定，栓剂除应检查外观、色泽外，还需检查重量差异和融变差异，具体检查方法如下：1.重量差异检查：取栓剂l0粒，精密称定重量，求得平均重量后，再分别精密称定每粒的重量，每粒重量与平均重量相比较，超出重量差异限度的药粒不得多于l粒，并不得超出限度一倍。平均重量重量差异限度≤1.0g±10％1.0～3.0g±7．5％＞3.0g±5.0％2.融变时限检查：测定栓剂在体温(37±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。取栓剂3粒，在室温放置lh后，照片剂崩解时限规定的装置和方法(各加挡板一块)检查，除另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。如有1粒不合格，应另取3粒复试，均应符合规定。注意事项（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。(3)明胶应先加入