一、概述含义：药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。分类：（1）所应用腔道不同：直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形等阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形等尿道栓：棒状(前列地尔尿道栓）（2）所起作用：局部作用栓剂：润滑、杀菌、止痒、收敛等应尽量减少吸收；减慢药物释放；水性基质全身作用栓剂：解热镇痛、抗生素、抗恶性肿瘤一般迅速释放药物①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。（直肠下部，靠近肛门2cm处，50～70%绕过肝脏）栓剂全身作用特点：可避开肝脏首过作用；对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；直肠吸收比口服干扰因素少；利于婴儿、儿童、呕吐患者的给药；（3）临床应用（制剂技术）：普通栓：缓释栓：另，正在研发的新型栓剂：中空栓剂：双层栓剂：分内外两层、上下两层微囊栓剂：药物先微囊化渗透泵栓剂：二、栓剂的处方组成：药物:溶解度要好，细粉，且全部过六号筛基质：主要使药物成形附加剂：1.基质的分类：油脂性基质可可豆脂：来源于可可树种仁，是固体脂肪型最稳定，熔点为34℃半合成脂肪酸甘油酯椰子或棕榈椰子等天然植物油水解、分馏所得C12~C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的三酯、二酯、一酯的混合物。半合成椰油酯、半合成棕榈酸酯、半合成山苍子油脂全合成脂肪酸甘油酯硬脂酸丙二醇酯水溶性基质甘油明胶：多用作阴道栓PEG：体温不熔化，但可缓缓溶于体液中而释放药物。聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl40stearate)：商品名Myri52，商品代号S-40，可与PEG混合使用，可制得崩解、释放性能较好的稳定性栓剂泊洛沙姆(poloxamer188)：商品名pluronicF68，促进药物吸收并起到缓释与延效的作用2.基质的要求：室温有硬度，塞入腔道易软化、融化；不与药物作用，不影响药物的释放和含量测定；对黏膜无刺激、无毒、无过敏易脱模基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价在0.2以下，皂化值应在200~245间，碘价低于7。（保藏，酸价是酸败的指标，越小，油脂质量越好，新鲜度和精炼程度越好；碘价反映不饱和程度）3.基质的选择：局部作用的栓剂：局部起作用，应减少吸收，选择融化、或溶解、释药速度慢，使药物不被吸收的基质。腔道中的液体量有限，水溶性基质溶解速度受限，释放药物缓慢，利于发挥局部药效。局部作用时间在0.5~4h。全身作用要求迅速释放药物，特别是解热镇痛药物宜迅速释放、吸收。根据药物的性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。如药物是脂溶性的则选水溶性基质；如药物是水溶性的则选脂溶性基质。三、栓剂的制备1.冷压法：2.热熔法：熔化，混匀，冷却水性基质，栓模中涂油性润滑剂，如液体石蜡，植物油等；油性基质，栓模中涂“肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得”四、置换价(displacementvalue，DV)栓模的容量通常固定；一般栓模容纳重量（1g、2g）是指以可可豆酯为代表的基质重量；药物对某基质的置换价：是用以计算栓剂基质用量的参数，即一定体积的药物重量与同体积基质重量之比值。同药物不同基质，同基质不同药物其置换价不同。G：纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量；W：栓剂的平均含药重量X：含药栓所需基质的重量n：拟制备栓剂枚数。五、质量检查一般质量要求：药物与基质应混合均匀；外形光滑完整；应有适宜的硬度等塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身性作用；阴道栓常用水性基质；药物应为细粉，且全部通过六号筛30℃以下贮存，最好在冰箱中保存。1.重量差异检查含量均匀度的栓剂不进行重量差异的检查2.融变时限用于检查栓剂、阴道片等固体制剂在规定条件下的融化、软化或溶散情况。油脂性基质栓剂3粒30min内融化、软化水溶性基质栓剂3粒60min内融化、软化。缓释栓剂进行释放度检查，不再进行融变时限检查3.微生物限度End