会计学分类：直接激动胆碱受体药M、N-R激动药：乙酰胆碱M-R激动药：毛果芸香碱N-R激动药：烟碱间接激动胆碱受体药：胆碱酯酶抑制(yìzhì)药1、易逆性：新斯的明、毒扁豆碱2、难逆性：有机磷酸酯类一、胆碱(dǎnjiǎn)酯类(M、N受体激动药）【药理作用】胃肠道作用：↑收缩和频率(pínlǜ)、↑分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）腺体：分泌增加2．N样作用(zuòyòng)：1)兴奋N1胆碱受体2)兴奋N2胆碱受体:表现肌肉收缩，甚至颤动乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)醋甲胆碱(dǎnjiǎn)(methacholine)卡巴胆碱(dǎnjiǎn)(carbachol)贝胆碱(dǎnjiǎn)(bethanechol）胆碱脂类药物药理(yàolǐ)特性比较药物对AChE阿托品M样作用N样作用敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼ACh+++++++++++++++卡巴胆碱-+++++++++++++醋甲胆碱++++++++++++++贝胆碱-+++±++++++++-Section2M胆碱受体激动(jīdòng)药房水回流通(liútōng)路1.对眼睛的作用缩瞳、降低眼内压、调节痉挛(jìnɡluán)(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压房水产生(chǎnshēng)及回流(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心(zhōngxīn)部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带/[临床应用]1.青光眼闭角型青光眼开角型青光眼2.虹膜炎3.阿托品中毒作用的抢救[不良反应]1.吸收(xīshōu)作用2.局部应用[注意事项]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收(xīshōu)产生M样作用，可以阿托品拮抗。毒蕈碱(muscarine)试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？N胆碱受体激动(jīdòng)药抗胆碱酯酶药乙酰胆碱酯酶水解(shuǐjiě)乙酰胆碱的过程乙酰胆碱酯酶水解(shuǐjiě)乙酰胆碱的过程抗胆碱酯酶药能抑制AChE，使胆碱能神经末梢释放的ACh免遭水解而大量堆积，表现出M和N样作用。根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快慢(kuàimàn)，可将其分为两类：•可逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明和毒扁豆碱；•难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。新斯的明neostigmine1、骨骼肌：收缩、强。●抑制(yìzhì)N-M接头处的AChE；●直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体；●促进运动神经末梢释放ACh重症肌无力（po、sc、im），剂量个体化。自身免疫性疾病，产生N-R的抗体，损伤该受体，末梢释放的ACh无效，表现进行性肌无力。眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难、呼吸困难等。2、胃肠道和膀胱平滑肌：收缩较强。胃、肠平滑肌收缩及蠕动(rúdòng)↑、膀胱张力↑→↑排气、排便、排尿。腹气胀、尿潴留。3、↓心率新斯的明AChEACh堆积副交感兴奋(xīngfèn)窦房结兴奋(xīngfèn)性阵发性室上性心动过速。4、解毒抢救竞争性神经肌肉阻滞药，筒箭毒碱、阿曲库铵等中毒。见教材86页。[临床(línchuánɡ)应用]1、重症肌无力2、术后腹气胀和尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、竞争性肌松药过量中毒的解救新斯的明不良反应其他(qítā)易逆性抗胆碱酯酶药思考题二、难逆性抗胆碱酯酶药（专题(zhuāntí)）中毒时间(shíjiān)过久，酶发生了机构的改变称为酶的“老化”急性中毒：轻度中毒以M样作用(zuòyòng)为主中度中毒可以同时出现M样和N样作用(zuòyòng)严重中毒除M样和N样作用(zuòyòng)以外，还有严重的中枢神经系统症状有机磷农药中毒(zhòngdú)症状与体征［慢性毒性］长期接触引起血中AChE，神经衰弱征候群较突出。腹胀、多汗、偶有肌束颤动(chàndòng)及瞳孔缩小［中毒的诊断(zhěnduàn)及防治］阿托品（atropine）附：阿托品—对抗积聚的Ach的作用(zuòyòng)，缓解症状应早期、大剂量用药，达到“阿托品”化（“大、红、快、干、净”）解磷定--应早期使用，若AChE“老化”则不能解救胆碱酯酶复活(fùhuó)药（cholinesterasereactivators）碘解磷定（派姆，PAM）2.解毒(jiědú)疗效氯解磷定（PAM-Cl）