第一节胆碱酯酶[药理作用及作用特点]（1）对骨骼肌兴奋作用强A抑制AChE，使受体附近ACh增加(zēngjiā)。B直接激动骨骼肌细胞上的N2受体。C促使运动神经末梢释放ACh。（2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强兴奋作用。（3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。[临床应用]1.重症肌无力。2.腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速。4.非除极化(jíhuà)肌松药过量中毒的解救。[不良反应]1.胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致(suǒzhì)。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。2.禁用于：机械性肠梗阻，尿路阻塞，支气管哮喘病人。毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效(liáoxiào)减弱，而且刺激性大。[作用机制]抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。作用特点：1.主要用于治疗青光眼，但不作首选药。2.作用快、强、持久，可维持1~2天。3.局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期(chángqī)用药，病人不易耐受。毒扁豆碱与毛果芸香(yúnxiāng)碱治疗青光眼的比较二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机(yǒujī)磷酸酯类（二）中毒(zhòngdú)症状（急性中毒(zhòngdú)）1.M样症状（M受体过度兴奋的表现）（1）眼：瞳孔缩小。（2）腺体分泌增加。（3）呼吸困难：支气管平滑肌痉挛呼吸道腺体分泌增加，阻塞呼吸道严重病人可出现肺水肿（4）消化道症状（5）泌尿道症状（6）心血管系统2.N样症状（1）骨骼肌：肌束震颤(zhènchàn)（2）神经节兴奋（交感与副交感神经节都兴奋）（三）中毒的防治1.预防为主2.一般(yībān)处理原则（1）迅速切断毒源:迅速离开现场、清除皮肤表面的毒物、洗胃（2）立即解开中毒者的领口、腰带及紧身衣物（3）加速毒物排泄（4）输氧（5）特效解毒剂：阿托品以及胆碱酯酶复活药。第三节胆碱酯酶复活(fùhuó)药2.与体内(tǐnèi)游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化解磷定，由尿排出。3.用药后能迅速缓解肌束震颤。4.对体内(tǐnèi)堆积的Ach无效，所以必须与阿托品合用5.作用快、维持时间短，必须反复多次给药。概述(ɡàishù)天然生物碱阿托品等人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)或半合成生物碱后马托品等【体内过程】易由肠道吸收，并可透过眼结膜。分布广泛，中枢神经系统可达较高的药物浓度(nóngdù)。t1/2为2～4h。对眼（虹膜和睫状肌）的作用持续久。季铵类M-R阻断药肠道吸收差，且较难进入脑内，中枢作用较弱。选择性阻断(zǔduàn)M受体（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断(zǔduàn)作用。[作用(zuòyòng)][用途][不良反应]1、抑制腺体分泌[作用(zuòyòng)][用途][不良反应]2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）/[作用][用途][不良反应]2、眼（局部(júbù)滴眼或全身给药均出现）（1）心率(xīnlǜ)[作用(zuòyòng)][用途][不良反应]4、平滑肌[作用][用途(yòngtú)][不良反应]5、血管与血压[作用(zuòyòng)][用途][不良反应]6、CNS山莨菪碱Anisodamine抑制CNS作用强（镇静(zhènjìng)催眠）、欣快作用－麻醉前给药（优于阿托品）－晕动病治疗（与苯海拉明合用）妊娠呕吐、放射病呕吐－抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）后马托品Homatropine主要有扩瞳及调节麻痹的作用(zuòyòng)，作用(zuòyòng)短暂临床上主要用于一般的眼科检查注意：调节麻痹作用(zuòyòng)不如Atropine所以儿童验光需用Atropine药物（季铵）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制(yìzhì)胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐贝那替秦（胃复康，benactyzine）（叔胺、P.O）1.解痉、抑制(yìzhì)胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药2.抑制胃酸(wèisuān)及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢第二节N胆碱受体阻断(zǔ