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药物作用机理药理学主要内容第一节药理学概述1.药理学的概念概念:药理学(pharmacology):是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理的一门学科。性质:药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一,是一门为临床合理用药,防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理。是基础医学与临床医学的桥梁和纽带。研究对象:机体。研究手段:借助于很多学科的理论和技术,如生理学、生物化学、细胞和分子生物学等,研究药物对机体的作用及作用机制,又研究机体对药物处置过程的规律。药理学研究的主要免疫学、微生物学、遗传学及病理学等,因此药理学研究属于广义的生理科学范畴。药理学是一门基础科学,又是一门实验科学。它应用生物化学、生理学、生物学以及其他许多生物科学分支的知识、概念和技术,在整体器官、细胞或分子水平上研究药物在任何一种动物的动态过程及其发挥的作用。因此,药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础的桥梁学科。(生理、生化、病理等)(生药、药化、药剂、制药等)基础医学药剂学医学药理学药学临床医学治疗学(内、外、儿、妇科等)(药物疗效及不良反应等)机体治疗作用致病力体内过程不良反应抵抗力耐药性病原体药物治疗作用二、药理学研究的内容1.药物效应动力学2.药物代谢动力学三、药理学发展简史实验药理学与现代药理学阶段现代药理学的发展趋势药理学发展过程中的代表人物代表人物:四、药理学的分支学科五、药理学的主要研究任务六.药理学研究与新药申报药物对机体的作用机制是药效学研究的主要内容,是研究药物对机体的作用及作用的机制,作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。1.药物作用(微观):是指药物与机体细胞间的初始作用机理,是动因,是分子反应机制。(一)药物作用的方式A、按药物作用部位分类:I.局部作用:药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。(局麻药物普鲁卡因)II.吸收作用:药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用,也称为吸收作用。大部分的空腹喝注射药物都属此类。如:氟尿嘧啶,阿司匹林,罗红霉素等B、按用药目的分:对因治疗和对症治疗对因治疗(治本):消除致病因子,如P-G治疗脑膜炎。对症治疗(治标):减轻或消除疾病症状,如吗啡镇痛,阿斯匹林解热。C、从药物作用先后分:原发作用和继发作用原发(直接)作用:指药物被吸收后对机体首先产生的作用。继发(间接)作用:通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。2.药物的作用类型(1)调节功能:调整机体原有生理生化功能水平。莫达非尼vs安定兴奋(亢进)/抑制(麻痹)二、药物作用的特异性、选择性和两重性特点:产生原因:(1)药物的化构、机体(包括病原体)的组织结构的差异如P-G;(三)、药物作用的两重性—防治作用与不良反应2、不良反应3、药物的不良反应种类A、副作用(副反应)(sidereaction):药物在常用量(治疗量)下发生的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同,副作用与治疗作用在一定条件下可互相转化。B、毒性反应(toxicreaction)指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性,致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。C、变态反应(allergicreaction)(过敏反应):指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应,无法预知,与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。特点:(1)反应与药物原有效应无关(2)反应性质、严重度差异很大,与剂量和给药途经无关。E、继发反应(secondaryreaction):由于药物的治疗作用所引起的不良反应,又称治疗矛盾,如四环素引起的菌群交替症。指少数特异质病人对某些药物特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性反应,如G-6-PD缺乏(一种遗传性酶缺乏病,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症,俗称蚕豆病)。G6PD缺乏症的临床表现与一般溶血性贫血大致相同。禁食蚕豆或蚕豆生加工品,避免在蚕豆开花、结果或收获季节去蚕豆地。禁止使用的药物:乙酰苯胺、磺胺、乙酰磺胺、磺胺吡啶、噻唑酮、甲苯胺蓝等;慎用的药物:扑热息痛、阿斯匹林、氨基比林、安替比林、安坦、维生素C、维生素K、氯霉素、链霉素、异烟肼等反应程度与剂量成正比。G、药物依赖性(drugdependence):包括躯体性和精神性(即习惯性及成瘾性),都有主观需要连续用药的愿望。按国际禁毒公约规定,依赖性药物分类:药物作用的双重性主要内容第一节药理学概述第二节药物的基本作用三、药物对机体的作用机制B.受点:受体某个部位的构象具有高度选择性,能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体,这种特异的结合