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是一类对CNS具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。随着剂量的增加,依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。镇静催眠药对CNS的作用,只有量的差异,无质的区别。2.睡眠障碍(1)入眠及睡眠持续障碍;(常见,用速效类)(2)睡眠过剩障碍;(多见于老年人、抑郁症患者及精神压力大的人,用效慢而作用时间长类)(3)睡眠觉醒节律障碍;同(2)(4)阶段性睡眠或部分性觉醒有关的机能障碍。(多梦易醒,用强、中、长效类)3.常用镇静催眠药的分类(1)苯二氮卓类:如地西泮(安定)(2)巴比妥类:如苯巴比妥(鲁米那)(3)其他:如水合氯醛根据作用时间的长短分为三类:长效类:地西泮(diazepam,安定,valium)、氟西泮、氯氮卓中效类:硝西泮、氟西泮短效类:三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮【体内过程】【药理作用及应用】2.镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静.3.抗惊厥、抗癫痫作用用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥,首选地西泮和三唑仑。能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散,癫痫持续状态首选安定。4.中枢性肌松作用[BDZ机制]地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道偶联→当GABA激活GABAA-R后→Cl-通道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→增强GABA的中枢抑制作用。GABAA受体-Cl-通道复合物示意图1.副作用:常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降,精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。饮酒或与其他中枢抑制药合用(吗啡等),可加重CNS抑制。2.依赖性:连续用药,会发生依赖性,突然停药可出现戒断症状。安定(地西泮)安定类药抗焦虑,镇静催眠兼肌松。抗惊抗癫显良效,取代巴比较安全。[构效关系]1.C5上-H被烃基取代,才产生作用;2.有分枝或双键,取代基长则作用加强;3.以苯环取代有较强的抗惊厥作用;4.C2上-O被S取代,显效快、短。【药物分类】【体内过程】1.镇静、催眠作用特点:⑴缩短FWS,久用停药后可出现反跳现象;⑵不易唤醒,有后遗反应;⑶成瘾性,耐受性较大;⑷可引起麻醉;⑸毒性大,安全范围小。。作用机制:巴比妥类可与GABAA受体-氯通道复合物上相应的结合位点结合,可促进GABA与GABAA受体的结合,而延长氯通道开放时间,增加Cl-的内流。【不良反应】(1)排除毒物水合氯醛(Chloralhydrate)