药理学总结优质资料.doc
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药理学总结优质资料(可以直接使用,可编辑优质资料,欢迎下载)第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药:1.毛果芸香碱药理作用1.眼1)缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小;2)降低限内压;3)调节痉挛:适合于视近物,而难以看清远物。2.腺体可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。直接作用于M胆碱受体临床应用1、青光眼(闭角型青光眼)2.、虹膜炎(与扩瞳药交替使用)不良反应过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用足量阿托品对抗N胆碱受体激动药--烟碱(兴奋NM胆碱受体)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶(AChE)复活药一.易逆性抗AChE药药理作用1.眼缩瞳和调节痉挛,降低眼内压2.胃肠道新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌3.骨骼肌神经肌肉接头增强骨骼肌收缩力4.其他低剂量的抗AChE药即可增敏腺体分泌作用代表药:新斯的明、毒扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵临床应用治疗1.重症肌无力;2.腹气胀和尿潴留;3.青光眼;4.解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒;5.阿尔兹海默症。代表药:1.新斯的明药理作用1.对骨骼肌作用最强,抑制胆碱酯酶外,还激动骨骼肌运动终板上N2受体;2.对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强;3.对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱为易逆性抗AChE药,通过乙酰胆碱(Ach)兴奋M、N胆碱受体,表现为M样与N样作用。临床应用1.重症肌无力;2.术后腹气胀及尿潴留;3.阵发性室上性心动过速;4.对抗竞争性神经肌肉阻断药过量。不良反应禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人2.毒扁豆碱:毒扁豆碱作用与新斯的明相似,但无法直接激动受体作用。眼内局部应用时,其作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久,表现为瞳孔缩小,眼内压下降。治疗青光眼。调节痉挛。3.安贝氯铵:主要用于重症肌无力治疗。4.地美溴按:主要用于青光眼治疗。二.难逆性抗AChE药——有机磷酸酯类中毒机制有机磷酸酯类作用机制为可与AChE牢固结合,形成难以水解的磷酰化AchE,使AChE失去水解ACh的能力,造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。代表药:敌百虫、乐果、敌敌畏等中毒表现(1)M(毒胆碱)样症状:吸入或眼睛接触毒雾或气,表现为瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、视力模糊;药物吸收引起交感神经节兴奋见腺体分泌增加;毒雾由胃肠摄入见恶心、呕吐、腹痛和腹泻;由皮肤吸收中毒见出汗,肌束震颤,严重中毒时见口吐白沫,呼吸困难,小便失禁,心率减慢(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,心动过速,血压升高(3)中枢神经系统症状:兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循环衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时出现M与N样症状,重度见M,N,中枢症状。解毒药物及解救机制有机磷酸酯类中毒解救药有两类:1.M型胆碱受体阻断药如阿托品;2.胆碱受体复活药如氯解磷定。阿托品能直接与M型胆碱受体结合,竞争阻断ACH与受体结合起到抗胆碱作用,迅速解除M样中毒症状,但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,只用于轻度中毒。胆碱受体复活药可使ACHE游离而复活;与有机磷酸酯结合为无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解。中重度中毒需两药合用,才能提高解毒效果。ACHE复活药代表药:1.碘解磷定;2.氯解磷定(减轻N样症状)。第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药代表药:1.阿托品药理作用1.腺体通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分泌。唾液腺与汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道腺体。2.眼(1)扩瞳阻断虹膜括约肌的M胆碱受体,瞳孔扩大。(2)眼内压升高;青光眼患者禁用。(3)调节麻痹:只适合看远物。3.平滑肌阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用,它可抑制胃肠道平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛,可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度。4.心脏治疗量的阿托品在部分病人常可见心率短暂性轻度减慢,较大剂量阿托品,可引起心率加快。5.血管与血压大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张。6.中枢神经系统较大剂量轻度兴奋延脑和大脑中毒剂量可见明显中枢症状。主要竞争性拮抗M胆碱受体。但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。临床应用1.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常需与阿片类镇痛药合用。2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,防分泌物阻塞呼吸道。3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光和眼底检查。4.缓慢型心律失常用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。5.抗休克大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。6.解救有机磷酸酯类中毒。不良反应口干、视力模糊、心率加快、瞳孔